[发明专利]脯氨酸羟化酶抑制剂有效
| 申请号： | 200780031296.1 | 申请日： | 2007-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN101505752A | 公开（公告）日： | 2009-08-12 |
| 发明（设计）人： | 凯文·J·达菲;杜克·M·菲奇;金坚;刘容刚;安东尼·N·肖;肯尼思·威戈尔 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 主分类号： | A61K31/47 | 分类号： | A61K31/47;A61K31/495;C07D487/08 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 孔宪静 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明在此涉及式(I)的具体的嘧啶三酮N-取代的甘氨酸衍生物，其为HIF脯氨酸羟化酶的拮抗剂，以及其用于治疗受益于抑制此酶的疾病，例如贫血症。 | ||
| 搜索关键词： | 脯氨酸 羟化酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物和/或其可药用盐或溶剂合物：![]()
其中：R1和R4各自独立地选自氢、-NR5R6、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C10烷基、C5-C8环烯基、C5-C8环烯基-C1-C10烷基、C3-C8杂环烷基、C3-C8杂环烷基-C1-C10烷基、芳基、芳基-C1-C10烷基、杂芳基和杂芳基-C1-C10烷基；R2为-NR7R8或-OR9；R3为H或C1-C4烷基；其中R5和R6各自独立地选自氢、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C10烷基、C3-C8杂环烷基、C3-C8杂环烷基-C1-C10烷基、芳基、芳基-C1-C10烷基、杂芳基、杂芳基-C1-C10烷基、-C(O)C1-C4烷基、-C(O)C3-C6环烷基、-C(O)C3-C6杂环烷基、-C(O)芳基、-C(O)杂芳基和-S(O)2C1-C4烷基，或者，当R5和R6连接至同一个氮时，R5和R6与其相连的氮一起形成任选含有一个选自氮、氧和硫的其它杂原子的5-或6-或7-元饱和环，R7和R8各自独立地选自氢、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基、芳基和杂芳基，和R9为H或阳离子，或C1-C10烷基，其为未被取代的或被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代：C3-C6环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基；X为O或S；和Y为O或S；其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9的任一碳原子或杂原子为未被取代的或被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、-OR10、-NR5R6、氧代基团、氰基、硝基、-C(O)R10、-C(O)OR10、-SR10、-S(O)R10、-S(O)2R10、-NR5R6、-CONR5R6、-N(R5)C(O)R10、-N(R5)C(O)OR10、-OC(O)NR5R6、-N(R5)C(O)NR5R6、-SO2NR5R6、-N(R5)SO2R10、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、芳基、C1-C6烷基-芳基、杂芳基和C1-C6烷基-杂芳基，其中R5和R6与上述定义相同且R10选自氢、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、-C(O)C1-C4烷基、-C(O)芳基、-C(O)杂芳基、-C(O)C3-C6环烷基、-C(O)C3-C6杂环烷基、-S(O)2C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基、C6-C14芳基、芳基-C1-C10烷基、杂芳基和杂芳基-C1-C10烷基。
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