[发明专利]取代的氨基甲基苯甲酰胺化合物

摘要

一些取代的氨基甲基苯甲酰胺化合物是可用于治疗组胺H₃受体和/或血清素介导的疾病的组胺H₃受体和/或血清素转运蛋白调节剂。

主权项

1.式(I)的化合物：其中R^1a和R^1b当中的一个是并且另一个是-H；Y是-O-、-OCH₂-、-S-、-SO-或-SO₂-；R²是-H；未取代或者被-OH、-OC_1-4烷基、-NH₂、-NH(C_1-4烷基)、-N(C_1-4烷基)₂或-F取代的-C_1-6烷基；-CO₂C_1-4烷基；或未取代或被-C_1-4烷基、-OH、卤素或-CF₃取代的单环环烷基；R⁵是-H或-C_1-6烷基；R⁶是-H；或-C_1-6烷基、-C_3-6烯基、-C_3-6炔基、单环环烷基或-C_1-6烷基-(单环环烷基)，每一所述基团是未取代的或者被-C_1-4烷基、-OH、-OC_1-4烷基、卤素、-NH₂、-NH(C_1-4烷基)、-N(C_1-4烷基)₂、-CN、-CO₂H或-CO₂C_1-4烷基取代；R⁷是-H；或-C_1-6烷基、-C_3-6烯基、-C_3-6炔基、单环环烷基、-C_1-6烷基-(单环环烷基)或-CO₂C_1-6烷基，每一所述基团是未取代的或者被-C_1-4烷基、-OH、-OC_1-4烷基、卤素、-NH₂、-NH(C_1-4烷基)、-N(C_1-4烷基)₂、-CN、-CO₂H或-CO₂C_1-4烷基取代；或者R⁶和R⁷与它们所连接的氮一起形成饱和单环杂环烷基，所述饱和单环杂环烷基是未取代的或者被-C_1-4烷基、-OH、-C_1-4烷基-OH、-OC_1-4烷基或卤素取代；并且Cyc是苯基或单环碳连接的杂芳基，所述基团是未取代的或者被1、2或3个R^k部分取代；其中每个R^k部分独立地选自：-C_1-6烷基、-CHF₂、-CF₃、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、-OH、-OC_1-6烷基、-OCHF₂、-OCF₃、-OC_3-6烯基、-OC_3-6炔基、-CN、-NO₂、-N(R^l)R^m、-N(R^l)C(O)R^m、-N(R^l)SO₂C_1-6烷基、-C(O)C_1-6烷基、-S(O)_0-2-C_1-6烷基、-C(O)N(R^l)R^m、-SO₂N(R^l)R^m、-SCF₃、卤素、-CO₂H和-CO₂C_1-6烷基；或者在相邻连接碳原子上的两个R^k部分一起是-OC_1-4亚烷基O-以形成环，所述环是未取代的或者被1或2个氟取代基取代；其中R^l和R^m分别独立地为-H或-C_1-6烷基；或所述化合物的可药用盐、可药用前药或药理活性代谢物。