[发明专利]N-(氨基-杂芳基)-1H-吲哚-2-酰胺的衍生物、它们的制备和它们在治疗中的应用有效
| 申请号： | 200780032445.6 | 申请日： | 2007-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN101511819A | 公开（公告）日： | 2009-08-19 |
| 发明（设计）人： | L·杜博伊斯;Y·埃瓦诺;A·马兰达;D·马克尼克;C·吉尔 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/12;A61K31/4439;A61P29/00;A61P25/24;A61P25/04;A61P17/00;A61P15/00;A61P13/00;A61P11/00;A61P3/10;C07D213/74;C07D401/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段家荣;林 森 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及通式(I)的化合物如右式，Z1，Z2，Z3，Z4彼此独立地表示氮原子或C(R6)基团，至少一个对应于氮原子和至少一个对应于C(R6)基团；n等于0，1，2或3；Y表示其任选地被取代的芳基或杂芳基；Z表示通过氮原子连接的环状胺；它们为碱或与酸的加成盐形式，以及水合物或溶剂化物形式。制备方法和治疗应用。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 杂芳基 吲哚 衍生物 它们 制备 治疗 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.对应于式(I)的化合物：![]()
其中X1表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，氰基，C(O)NR1R2，硝基，C1-C6-硫代烷基，-S(O)-C1-C6-烷基，-S(O)2-C1-C6-烷基，SO2NR1R2，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-氟代烷氧基，硝基或氰基；X2表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷氧基，C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-，C1-C6-氟代烷氧基，氰基，C(O)NR1R2，C1-C6-硫代烷基，-S(O)-C1-C6-烷基，-S(O)2-C1-C6-烷基，SO2NR1R2，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-氟代烷氧基，硝基或氰基；X3和X4彼此独立地表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷氧基，C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-，C1-C6-氟代烷氧基，氰基，C(O)NR1R2，硝基，NR1R2，C1-C6-硫代烷基，-S(O)-C1-C6-烷基，-S(O)2-C1-C6-烷基，SO2NR1R2，NR3COR4，NR3SO2R5，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-氟代烷氧基，硝基或氰基；Z1，Z2，Z3，Z4彼此独立地表示氮原子或C(R6)基团，至少一个对应于氮原子和至少一个对应于C(R6)基团；在该环中存在的所述一个氮原子或多个氮原子中的一个被定义为1位的氮，当相对于该参照氮的2或4位的碳原子被氧代或硫代基取代时，其任选地被R7取代；n等于0，1，2或3；Y表示芳基或杂芳基，其任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素原子或C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，羟基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷氧基，C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-，C1-C6-氟代烷氧基，氰基，C(O)NR1R2，硝基，NR1R2，C1-C6-硫代烷基，硫羟，-S(O)-C1-C6-烷基，-S(O)2-C1-C6-烷基，SO2NR1R2，NR3COR4，NR3SO2R5，芳基-C1-C6-亚烷基或芳基，其中芳基和芳基-C1-C6-亚烷基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-氟代烷氧基，硝基或氰基；Z表示通过氮原子连接的环状胺，其式为：![]()
其中A表示任选地被一个或两个R8基团取代的C1-C7-亚烷基；B表示任选地被一个或两个R9基团取代的C1-C7-亚烷基；L表示键、硫原子、氧原子或氮原子；其中氮原子任选地被R10或R11基团取代。环状胺Z的碳原子任选地被一个或多个彼此相同或不同的R12基团取代；R1和R2彼此独立地表示氢原子或C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基或杂芳基；或R1和R2与携带它们的氮原子一起形成氮杂环丁烷基，吡咯烷基，哌啶基，氮杂![]()
，吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基，高哌嗪基，其中该基团任选被C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基或杂芳基取代；R3和R4彼此独立地表示氢原子或C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基或杂芳基；R5表示C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基或杂芳基；R6表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷氧基，C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-，C1-C6-氟代烷氧基，C1-C6-硫代烷基，-S(O)-C1-C6-烷基，-S(O)2-C1-C6-烷基，芳基，芳基-C1-C6-亚烷基，杂芳基，羟基，硫羟，氧代或硫代基；R7表示氢原子，C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷氧基，C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-，C1-C6-氟代烷氧基，芳基，芳基-C1-C6-亚烷基或杂芳基。R8，R9和R10被定义如下：两个R8基团可以一起形成键或C1-C6-亚烷基；两个R9基团可以一起形成键或C1-C6-亚烷基；R8和R9可以一起形成键或C1-C6-亚烷基；R8和R10可以一起形成键或C1-C6-亚烷基；R9和R10可以一起形成键或C1-C6-亚烷基；R11表示氢原子，C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷氧基，C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-，C1-C6-氟代烷氧基，羟基，COOR5，C(O)NR1R2，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，和C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷氧基，C1-C6-氟代烷氧基，硝基或氰基；R12表示氟原子，任选地被R13基团取代的C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-环烷-1，1-二基，任选地在氮原子上被R11基团取代的C3-C7-杂环烷-1，1-二基，或C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷氧基，C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-，C1-C6-氟代烷氧基，C(O)NR1R2，NR1R2，NR3COR4，OC(O)NR1R2，NR3COOR5，NR3CONR1R2，羟基，硫羟，氧代，硫代，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基，其中该芳基任选地用一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，和C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷氧基，C1-C6-氟代烷氧基，硝基或氰基；R13表示C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷氧基，C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-，C(O)NR1R2，NR1R2，NR3COR4，OC(O)NR1R2，NR3COOR5或羟基；通式(I)的化合物的一个或多个氮原子可以是氧化形式；通式(I)的化合物的一个或多个硫原子可以是氧化形式；为碱或与酸的加成盐形式，以及水合物或溶剂化物形式。
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