[发明专利]作为免疫调制剂的吡啶-4-基衍生物

摘要

本发明关于式(I)吡啶衍生物，式(I)其中A，R¹，R²，R³，R⁴，R⁵及R⁶均如说明文中所描述，其制备，及其作为医药活性化合物的用途。该化合物特别充作免疫调制剂。

主权项

1.一种式(I)化合物式(I)其中A表示^*-CONH-CH₂-、^*-CO-CH＝CH-、^*-CO-CH₂CH₂-、或其中星号表示经连结至式(I)吡啶基团的键；R¹表示C_1-4-烷基或氯基；R²表示C_1-5-烷基、C_1-4-烷氧基或C_3-6-环烷基；R³表示氢、C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基或卤素；R⁴表示氢、C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基；R⁵表示2，3-二羟基丙基、二-(羟基-C_1-4-烷基)-C_1-4-烷基、-CH₂-(CH₂)_k-NHSO₂R⁵³、-(CH₂)_nCH(OH)-CH₂-NHSO₂R⁵³、-CH₂-(CH₂)_k-NHCOR⁵⁴、-(CH₂)_nCH(OH)-CH₂-NHCOR⁵⁴、-CH₂-(CH₂)_n-CONR⁵¹R⁵²、-CO-NHR⁵¹、1-(3-羧基-氮杂环丁烷)-2-乙酰基、1-(2-羧基-吡咯烷基)-2-乙酰基、1-(3-羧基-吡咯烷基)-2-乙酰基、1-(3-羧基-氮杂环丁烷基)-3-丙酰基、1-(2-羧基-吡咯烷基)-3-丙酰基、1-(3-羧基-吡咯烷基)-3-丙酰基、-(CH₂)_nCH(OH)-CH₂-NR⁵¹R⁵²、羟基、羟基-C_2-5-烷氧基、二-(羟基-C_1-4-烷基)-C_1-4-烷氧基、2，3-二羟基-丙氧基、2-羟基-3-甲氧基-丙氧基、-OCH₂-(CH₂)_m-NR⁵¹R⁵²、2-[(氮杂环丁烷-3-羧酸)-1-基]-乙氧基、2-[(氮杂环丁烷-3-羧酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯烷-3-羧酸)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯烷-3-羧酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-乙氧基、-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NR⁵¹R⁵²、3-[(氮杂环丁烷-3-羧酸)-1-基]-2-羟基丙氧基、3-[(氮杂环丁烷-3-羧酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-2-羟基丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯烷-3-羧酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯烷-3-羧酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯烷-2-羧酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯烷-2-羧酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、-OCH₂-(CH₂)_m-NHSO₂R⁵³、-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHSO₂R⁵³、-OCH₂-(CH₂)_m-NHCOR⁵⁴、-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHCOR⁵⁴；R⁵¹表示氢、C_1-3-烷基、2-羟乙基、2-羟基-1-羟甲基-乙基、2，3-二羟基丙基、羧甲基、1-(C_1-5-烷基羧基)甲基、2-羧乙基或2-(C_1-5-烷基羧基)乙基；R⁵²表示氢、甲基或乙基；R⁵³表示C_1-3-烷基、甲胺基、乙胺基或二甲胺基；R⁵⁴表示羟甲基、羟乙基、胺基甲基、甲胺基甲基、二甲胺基甲基、胺基乙基、2-甲胺基-乙基或2-二甲胺基-乙基；k表示整数1，2或3；m表示整数1或2；n表示0，1或2；且R⁵表示氢、C_1-4-烷基或卤素；及此种化合物的盐。