[发明专利]多功能生物活性化合物

摘要

本发明公开了由相连的免疫调节部分与稳定剂部分构成的式(I)所示多功能生物活性化合物及其药物组合物，其可用于治疗免疫疾病和造血疾病，例如，免疫血细胞减少症、多发性骨髓瘤、慢性淋巴性白血性增生、淋巴细胞性淋巴瘤、淋巴肉瘤。

主权项

1.一种多功能生物活性化合物，其选自一种或多种式I所示化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药：式中A是选自Trp、Tyr、Phe、His、芳基或杂芳基的免疫调节基团，其中该芳基和杂芳基可任选地被1-6个独立选自下组的取代基取代：卤素、OH、OC_1-6烷氧基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6烯氧基、NH₂、NH(C_1-6烷基)、N(C_1-6烷基)(C_1-6烷基)、CN、CF₃、OCF₃、NO₂、C(O)C_1-6烷基、C(O)OC_1-6烷基、SO₂C_1-6烷基、SO₂NH₂、SO₂NHC_1-6烷基、苯基和C_1-6亚烷基苯基，其中杂芳基是含5-10个碳原子的芳族碳环，其中1-4个碳原子被选自O、S或N-R1中的一种或多种的杂原子替代，其中当N原子是sp³杂化时，R¹选自：H、C_1-6烷基、C_1-4亚烷基芳基、C(O)C_1-6烷基、C(O)芳基、SO₂C_1-6烷基和SO₂芳基，或者当N原子是sp²杂化时，R¹是孤对电子；L¹和L²各自独立为选自以下的接头基团：单键、-C(O)-、-C(O)NR²-、-NR²C(O)-、-NR²-、-C(O)-O-、-OC(O)-、-S-S-、SO₂NR²-、NR²SO₂、-S-和-O-；R²选自：H、C_1-6烷基、C_1-6亚烷基芳基、C(O)C_1-6烷基、C(O)芳基、SO₂C_1-6烷基和SO₂芳基；R⁵是H或C_1-6烷基；^*是L或D构型或其混合物；m是1-50之间的整数；n是0-50之间的整数；和D选自：H、C_1-6烷基、氨基酸和任何功能活性分子的任何侧链。