[发明专利]2-（吡啶-2-基氨基）-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮的合成

摘要

本发明涉及一种制备取代的2-(吡啶-2-基氨基)-吡啶并[2，3-d]嘧啶-7-酮(式1)或其药学上可接受盐的方法，所述化合物可用于治疗细胞增生失调症。

主权项

1.一种制备式I化合物的方法，所述方法包括如下步骤：(a)在过渡金属催化剂、碱和可选膦试剂的存在下，在适当的溶剂中，使式化合物与式Id化合物进行反应，其中：R¹是氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆羟烷基或C₃-C₇环烷基；R²是Br或I；R³是氢、OH、-NH₂、芳基、C₁-C₈烷基、C₃-C₇环烷基或C₃-C₇-杂环基；R⁴是-R⁵-PG，其选自-(CR⁷R⁸)_m-N(PG)R⁷和-(CR⁷R⁸)_m-(含有被PG保护的N环原子的3-10元杂环)，PG是酸敏感胺的保护基团；R⁵是不带PG的R⁴，其为-(CR⁷R⁸)_m-NR⁷-或-(CR⁷R⁸)_m-(含有N环原子的3-10元杂环)，其中，m是0、1、2或3；R⁶是C₁-C₆烷基；并且各个R⁷和R⁸独立地是H或C₁-C₆烷基，从而形成式Ie或If化合物(b)随后在适当溶剂中使式Ie或If化合物或其混合物与羟乙基磺酸进行反应。