[发明专利]吗啉基和吡咯烷基类似物

摘要

本发明涉及吗啉基和吡咯烷基类似物，包含它们的药物组合物，以及它们作为硬骨鱼紧张肽II拮抗剂的用途。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐：其中R¹为：A为(CH₂)_n；n为1或2；基团(a)可为未被取代的或被1、2或3个选自下列的取代基所取代：卤素、OC_1-3烷基、OH、CN、C(O)OH、NR₇R₈、OCF₃、C(O)NR₉R₁₀、SO₂C_1-3烷基、SO₂C_3-6环烷基、SO₂-苯基、SO₂NR₉R₁₀、CF₃和NO₂；R²为氢、卤素、OC_1-3烷基、NHC(O)C_1-3烷基、NHSO₂C_1-3烷基、NHSO₂-苯基、NHC(O)C_3-6环烷基或NHC(O)-苯基；R³为C_1-3烷基或C_3-6环烷基；R⁴、R⁵和R⁶独立地为氢或CH₃；R⁷和R⁸独立地为氢、C(O)C_1-3烷基、C(O)C_3-6环烷基、C(O)-苯基、C_1-6烷基、苯基、SO₂C_1-3烷基、SO₂C_3-6环烷基、SO₂-苯基或C(O)NHC_1-3烷基；R⁹和R¹⁰独立地为氢、C_1-3烷基、C_3-6环烷基、苯基；或R⁹和R¹⁰可一起形成任选含有1个或2个选自O、N和S的杂原子的5至7元环；X为O或化学键；B为：R¹²为氢、C_1-3烷基、CH₂CN、(CH₂)_m(O)CH₃、CH₂C(O)NH₂或(CH₂)_mOH；R¹³为氢、卤素、C_1-3烷基、CF₃或OC_1-3烷基；m为2或3；R¹⁴为氢、卤素、C_1-3烷基、OC_1-3烷基、OCF₃、CF₃、C(O)NR₁₅R₁₆或C(O)OC_1-3烷基；和R¹⁵和R¹⁶独立地为氢、C_1-3烷基、C_3-6环烷基或苯基。