[发明专利]二芳基酮亚胺衍生物无效

专利信息
申请号: 200780034955.7 申请日: 2007-09-27
公开(公告)号: CN101516890A 公开(公告)日: 2009-08-26
发明(设计)人: 铃木隆雄;安东诚;宫副博;龟田稔;关野江都子;守谷实 申请(专利权)人: 万有制药株式会社
主分类号: C07D491/20 分类号: C07D491/20;A61K31/438;A61K31/444;A61K31/497;A61K31/506;A61P5/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P1/00;A61P13/12;A61P1/16
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张 萍;孙秀武
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明提供式(I)表示的化合物:[式中,R1a和R1b相同或不同地表示氢原子等;R2a和R2b相同或不同地表示氢原子等,或者R2a和R2b一起形成-CH2CH2-等;R3a和R3b相同或不同地表示氢原子等,或者R3a和R3b一起形成-CH2CH2-等;Y1和Y2表示-C(R)2-等;Z表示OR,NR2等;R表示氢原子、C1-6烷基等;Ar1表示6元芳族碳环基等;Ar2表示6元芳族碳环基等;A3表示6元芳族碳环基等]。该化合物作为中枢性疾病、循环系统疾病、代谢性疾病用的药物有用。
搜索关键词: 二芳基酮 亚胺 衍生物
【主权项】:
1.式(I)表示的二芳基酮亚胺衍生物或其药学上可接受的盐,[化学式1]式中,R1a和R1b相同或不同,表示氢原子或任选具有取代基的C1-6烷基;R2a和R2b相同或不同,表示氢原子或任选具有取代基的C1-6烷基,或者R2a和R2b一起形成-C(R4)2-C(R5)2-;R3a和R3b相同或不同,表示氢原子或任选具有取代基的C1-6烷基,或者R3a和R3b一起形成-C(R6)2-C(R7)2-;Y1表示-O-或-C(R8)2-;Y2表示-C(O)-或-C(R9)2-,或者Y1和Y2一起形成-C(R10)=C(R11)-;Z表示-OR12、-N(R13a)(R13b)、-NR14-COOR15、-NR16-COR17、-C(R18a)(R18b)(R18c)、-O-SO2R19或-SO2R20;R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13a、R13b、R14、R15、R16、R17、R18a、R18b和R18c分别相同或不同,表示氢原子或任选具有取代基的C1-6烷基;R12表示氢原子、任选具有取代基的C1-6烷基、或者任选具有取代基的C3-6环烷基;该C1-6烷基或C3-6环烷基可以被选自以下基团的取代基取代:卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺酰基、(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、(C1-6烷基)氨基甲酰基、二(C1-6烷基)氨基甲酰基以及氰基;R19和R20分别表示C1-6烷基或任选被C1-6烷基取代的苯基;Ar1表示任选被选自组α的取代基取代的6元芳族碳环基、或者任选被选自组α的取代基取代的6元芳族含氮杂环基;Ar2表示从6元芳族碳环、6元芳族含氮杂环、5元芳族杂环或吡啶酮环中除去2个氢原子后形成的基团,这里6元芳族碳环、6元芳族含氮杂环、5元芳族杂环或吡啶酮环任选被选自组α的取代基取代;式[化学式2]以下称为A3,表示选自以下的基团:[化学式3]式中,R51表示氢原子、羟基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或C1-6烷基羰基氨基;R61表示氢原子或任选具有取代基的C1-6烷基;取代基组α:卤素、氰基、羟基、氨基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰基氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基氨基、单C1-6烷基氨基甲酰基氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基氨基、单C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基氧基、单C1-6烷基氨基甲酰基氧基、二C1-6-烷基氨基甲酰基氧基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基、氨磺酰基、单C1-6烷基氨磺酰基、二C1-6烷基氨磺酰基、氨磺酰基氨基、单C1-6烷基氨磺酰基氨基、二C1-6烷基氨磺酰基氨基、单C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基和二C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基。
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