[发明专利]N-乙基喹啉酮和N-乙基氮杂喹啉酮的衍生物和类似物有效
申请号: | 200780034963.1 | 申请日: | 2007-07-18 |
公开(公告)号: | CN101516889A | 公开(公告)日: | 2009-08-26 |
发明(设计)人: | 路易斯·巴利尔;戴维·巴罗斯;杰拉尔德·布鲁克斯;朱利亚·卡斯特罗皮切尔;史蒂文·达布斯;罗伯特·A·戴恩斯;戴维·T·戴维斯;乔斯·M·菲安多罗曼;艾拉里亚·乔达诺;艾伦·J·亨尼西;詹姆斯·B·霍夫曼;格雷厄姆·E·琼斯;蒂莫西·J·迈尔斯;尼尔·D·皮尔逊;伊斯雷尔·彭德雷克;莫德斯托·J·雷缪南布兰科;贾森·A·罗西;张立华 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D491/04 | 分类号: | C07D491/04;C07D497/04;C07D498/04;C07D513/04;C07D519/00;A61P31/04;A61P31/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 孔宪静 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 双环含氮化合物以及它们用作抗菌剂的用途。 | ||
搜索关键词: | 乙基 喹啉 衍生物 类似物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其可药用盐、溶剂合物或N-氧化物:
其中:Z1、Z2、Z3和Z4中的两个独立地是CR1c或N,且其余的独立地是CR1c;或或者Z3和Z4一起表示S,以及Z1和Z2之一是CR1c或N,且另一个独立地是CR1c;R1a、R1b和R1c独立地选自氢;卤素;氰基;(C1-6)烷基;(C1-6)烷硫基;三氟甲基;三氟甲氧基;羧基;任选被(C1-6)烷基或(C1-6)烷氧基-取代的(C1-6)烷基所取代的羟基;(C1-6)烷氧基-取代的(C1-6)烷基;羟基(C1-6)烷基;任选被1个或2个(C1-6)烷基、甲酰基、(C1-6)烷基羰基或(C1-6)烷基磺酰基N-取代的氨基;或氨基羰基,其中该氨基任选被(C1-4)烷基所取代;或R1a、R1b和R1c中的两个在相邻碳原子上可以一起形成亚乙二氧基基团;R2是氢或(C1-4)烷基,或R2与R6一起形成如下面所定义的Y;A是基团(i):
其中:R3如R1a、R1b和R1c所定义,或者R3是氧代基团或氨基甲基,且n是1或2;或A是基团(ii)
W1、W2和W3是CR4R8;或W2和W3是CR4R8以及W1表示W3和N之间的化学键,X是O、CR4R8或NR6;一个R4如R1a、R1b和R1c所定义,且其余的R4和R8是氢,或者一个R4和R8一起是氧代基团,且其余的R4和R8是氢;R6是氢或(C1-6)烷基,或R6与R2一起形成Y;R7是氢;卤素;任选被(C1-6)烷基取代的羟基;或(C1-6)烷基;Y是CR4R8CH2;CH2CR4R8;(C=O);CR4R8;CR4R8(C=O);或(C=O)CR4R8;或当X是CR4R8时,R8和R7一起表示化学键;U选自CO和CH2,以及R5是任选取代的双环碳环或杂环体系(B):
在每个环中含有至多四个杂原子,其中环(a)和(b)中的至少一个是芳香环;当其为芳香环的部分时,X1是C或N,或当其为非芳香环的部分时,X1是CR14;当其为芳香环或非芳香环的部分时,X2是N、NR13、O、S(O)x、CO或CR14,或当其为非芳香环的部分时,X2还可以是CR14R15;X3和X5独立地是N或C;Y1是0-4个原子的连接基,当其为芳香环或非芳香环的部分时,其中各原子独立地选自N、NR13、O、S(O)x、CO和CR14,或当其为非芳香环的部分时,Y1还可以为CR14R15;Y2是2-6个原子的连接基,当其为芳香环或非芳香环的部分时,Y2的各原子独立地选自N、NR13、O、S(O)x、CO、CR14,或当其为非芳香环的部分时,Y2还可以为CR14R15;R14和R15各自独立地选自H;(C1-4)烷硫基;卤素;羧基(C1-4)烷基;(C1-4)烷基;(C1-4)烷氧基羰基;(C1-4)烷基羰基;(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基;羟基;羟基(C1-4)烷基;(C1-4)烷氧基;硝基;氰基;羧基;任选被(C1-4)烷基单-或二-取代的氨基或氨基羰基;或R14和R15可以一起表示氧代基团;R13各自独立地是H;三氟甲基;任选被羟基、(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷硫基、卤素或三氟甲基取代的(C1-4)烷基;(C2-4)链烯基;(C1-4)烷氧基羰基;(C1-4)烷基羰基;(C1-6)烷基磺酰基;氨基羰基,其中该氨基任选被(C1-4)烷基单或二取代;x各自独立地是0、1或2。
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