[发明专利]RHO激酶的苯并噻吩抑制剂无效

专利信息
申请号: 200780035062.4 申请日: 2007-07-20
公开(公告)号: CN101790527A 公开(公告)日: 2010-07-28
发明(设计)人: 穆罕德默·卡尔曼;艾伦·J.·博尔夏特;特拉维斯·G.·库克;罗伯特·L.·戴维斯;伊丽莎白·M.m.·加尔迪内;詹姆斯·W.·马莱哈;斯图尔特·A.·诺布尔;托马斯·J.·普林斯 申请(专利权)人: 凯利普西斯公司
主分类号: C07D407/04 分类号: C07D407/04;C07D409/04;C07D409/14;C07D471/05;C07D513/04;A61K31/506;A61P27/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及可用作Rho激酶抑制剂用于治疗或预防疾病的化合物和方法。
搜索关键词: rho 激酶 噻吩 抑制剂
【主权项】:
1.抑制Rho激酶的方法,其包括将Rho激酶与结构式I的化合物或其盐、酯或前药接触,其中:A是任选取代的杂芳基;G1是任选取代的稠合双环杂芳基;G2选自(CRaRb)mZ(CRcRd)p以及不存在;m和p独立地为0、1、2、3或4;Z选自O、N(R1)、S(O)n、N(Re)CO、CON(Re)、N(Re)SO2、SO2N(Re)、C(O)、任选取代的环烷基以及不存在;Re选自氢和任选取代的C1-C4烷基;n是0、1或2;Ra、Rb、Rc和Rd独立地选自氢、烷基、氨基、氨基烷基、酰氨基烷基、氨基烷基羧基、羧基烷基、卤代、杂环烷基、杂环烷基烷基、羟烷基、杂芳基烷基和杂环烷基烷基羧基;G3选自低级烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂环烷基、杂芳基、低级烷氧基、低级烷硫基、酰基、羧基、磺酰胺、羟基以及不存在,它们中任何一个均可被任选地取代;G4选自氢、卤素、烷基、烷氧基、氨基、氨基烷基、酰氨基、酰氨基烷基、烷基酰氨基、氨基烷基羧基、羧基、烷基羧基、环烷基、杂环烷基、杂环烷基羰基、杂环烷基烷基、杂环烷基烷氧基、杂环烷基烷基羧基、杂环烷基烷基酰氨基、芳基、芳基烷氧基、芳基酰氨基、芳基烷基、芳基酰基、芳基羧基、杂芳基烷基和脲,它们中任何一个均可被任选地取代;且R1选自烷基、烷基羰基、亚烷基、炔基、氨基、烷基氨基、羰基、环烷基、酯、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂烷基和氢,它们中任何一个均可被任选地取代。
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