[发明专利]由疏水性氨基酸官能化的葡聚糖有效

专利信息
申请号: 200780035666.9 申请日: 2007-09-26
公开(公告)号: CN101631804A 公开(公告)日: 2010-01-20
发明(设计)人: R·苏拉;G·苏拉;O·苏拉 申请(专利权)人: 阿道恰公司
主分类号: C08B37/02 分类号: C08B37/02;A61K47/36;A61K31/721
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张力更
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及被至少一个疏水性α-氨基酸残基官能化的葡聚糖,所述α-氨基酸通过连接臂或官能团接枝或连接到葡聚糖上。疏水性氨基酸残基是指氨基酸的胺基与连接臂所带的酸连接的产物,所述葡聚糖在中性pH下具有两亲性。在一种实施方式中,该疏水性氨基酸选自色氨酸衍生物,例如色氨酸、色氨醇、色氨酰胺、2-吲哚乙胺及它们的碱金属阳离子盐。本发明还涉及含有本发明所述的葡聚糖的药物组合物。
搜索关键词: 疏水 氨基酸 官能 聚糖
【主权项】:
1、官能化葡聚糖,其特征在于其对应如下通式:式I·R为具有1至18个碳原子的链,任选地为支化的和/或不饱和的,含有一个或多个杂原子如O、N和/或S,且具有至少一个酸官能团,·F为酯、硫酯、酰胺、碳酸酯、氨基甲酸酯、醚、硫醚或胺,·AA为L或D型疏水性氨基酸残基,其是氨基酸的胺基与基团R所带的酸的连接产物,i表示每糖苷单元的取代基F-R-[AA]n的摩尔分数,其为0.1至2,n表示被AA取代的R的摩尔分数,其为0.05至1,当R未被AA取代时,基团R的酸为碱金属阳离子羧酸盐,优选为Na、K的羧酸盐,所述葡聚糖在中性pH下为两亲性的。
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