[发明专利]作为趋化因子受体活性调节剂的环状衍生物无效
| 申请号： | 200780036308.X | 申请日： | 2007-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN101568532A | 公开（公告）日： | 2009-10-28 |
| 发明（设计）人： | P·H·卡特;R·J·榭尼;J·海尼斯;高寿成;A·斯里瓦斯塔瓦;肖自力;M·G·杨 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D403/12;C07D487/04;A61K31/4025 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李 进;范 赤 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明一般涉及具有意外的所需药理学性质组合的趋化因子受体活性调节剂。本发明也涉及含有这些调节剂的药用组合物，及使用该调节剂作为治疗和预防炎性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、代谢性疾病、癌症和/或心血管疾病、尤其是糖尿病、克罗恩氏病、动脉粥样硬化及多发性硬化的药物的方法，以及制备化合物及其中间体的方法。在本文中也提供活性化合物的代谢物，也提供药用组合物及其用途。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 因子 受体 活性 调节剂 环状 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，所述化合物选自：(i)N-((1R，2S，5R)-2-((3S)-3-((6-叔丁基嘧啶并[5，4-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-氧代-1-吡咯烷基)-5-(异丙基(甲基)氨基)环己基)乙酰胺；N-((1R，2S，5R)-5-(甲氨基)-2-((3S)-2-氧代-3-((6-(三氟甲基)-4-喹唑啉基)氨基)-1-吡咯烷基)环己基)乙酰胺；N-((1R，2S，5R)-5-(异丙基(甲基)氨基)-2-((3S)-2-氧代-3-((6-(三氟甲基)-4-喹唑啉基)氨基)-1-吡咯烷基)环己基)甲酰胺；N-((1R，2S，5R)-5-(二甲氨基)-2-((3S)-2-氧代-3-((6-(三氟甲基)-4-喹唑啉基)氨基)-1-吡咯烷基)环己基)乙酰胺；N-((3S)-1-((1S，2R，4R)-2-乙酰氨基-4-(异丙基(甲基)氨基)环己基)-2-氧代-3-吡咯烷基)-6-叔丁基-2-吡啶甲酰胺；N-((1R，2S，5R)-5-氨基-2-((3S)-2-氧代-3-((6-(三氟甲基)-4-喹唑啉基)氨基)-1-吡咯烷基)环己基)丙酰胺；2-叔丁基-N-((3S)-1-((1S，2R，4R)-4-(叔丁氨基)-2-(甲烷磺酰基氨基)环己基)-2-氧代-3-吡咯烷基)-4-嘧啶甲酰胺；2-叔丁基-N-((3S)-1-((1S，2R，4R)-4-(叔丁氨基)-2-(丙酰基氨基)环己基)-2-氧代-3-吡咯烷基)-4-嘧啶甲酰胺；N-((1R，2S，5R)-5-(叔丁氨基)-2-((3S)-3-((6-叔丁基嘧啶并[5，4-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-氧代-1-吡咯烷基)环己基)甲烷磺酰胺；和N-(((1S，2S，5R)-5-甲氧基-2-((3S)-2-氧代-3-((6-(三氟甲基)-4-喹唑啉基)氨基)-1-吡咯烷基)环己基)甲基)乙酰胺；或(ii)(i)的药学上可接受的盐。
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