[发明专利]硫葡萄糖螺缩酮衍生物、及其作为糖尿病治疗药的应用无效
申请号: | 200780036840.1 | 申请日: | 2007-10-12 |
公开(公告)号: | CN101522699A | 公开(公告)日: | 2009-09-02 |
发明(设计)人: | 佐藤勉 | 申请(专利权)人: | 中外制药株式会社 |
主分类号: | C07H7/06 | 分类号: | C07H7/06;A61K31/7048;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/12;A61P19/06;A61P25/00;A61P27/02;A61P31/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈 昕 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供由式(II)(式中,R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C7-C14芳烷基、以及-C(=O)Rx;Rx为可被取代的C1-C6烷基、可被取代的芳基、可被取代的杂芳基、可被取代的C1-C6烷氧基、或者-NReRf;Ar1为可被取代的、可稠合的芳香族碳环或者芳香族杂环;Q为-(CH2)m-(L)p-或者-(L)p-(CH2)m-;m为选自0~2的整数,n为选自1和2的整数,p为选自0和1的整数;L为-O-、-S-或者-NR5-,A为可被取代的芳基、或者可被取代的杂芳基)表示的化合物或其药物前体及其药理学上可接受的盐以及含有该化合物的药物、药物组合物等。 | ||
搜索关键词: | 葡萄糖 缩酮 衍生物 及其 作为 糖尿病 治疗 应用 | ||
【主权项】:
1、由式(II)表示的化合物或其药物前体或它们的药理学上可接受的盐:[化1]
式中,R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、可被1个以上Ra取代的C1-C6烷基、可被1个以上Rb取代的C7-C14芳烷基、以及-C(=0)Rx;Rx为可被1个以上Ra取代的C1-C6烷基、可被1个以上Rb取代的芳基、可被1个以上Rb取代的杂芳基、可被1个以上Ra取代的C1-C6烷氧基、或者-NReRf;Ar1为可被1个以上Rb取代的、可稠合的芳香族碳环或者芳香族杂环;Q为-(CH2)m-(L)p-或者-(L)p-(CH2)m-;m为选自0~2的整数,n为选自1和2的整数,p为选自0和1的整数;L为-O-、-S-或者-NR5-;R5选自氢原子、可被1个以上Ra取代的C1-C6烷基、以及-C(=0)Rx;A为可被1个以上Rb取代的芳基、或者可被1个以上Rb取代的杂芳基,该芳基和杂芳基也可以与芳香族碳环或者芳香族杂环稠合而形成稠环;Ra各自独立地选自卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、巯基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷硫基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基亚硫酰基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基磺酰基、-NRgRh、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、以及可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基羰基;Rb各自独立地选自可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上Rc取代的C3-C8环烷基、可被1个以上Rc取代的C2-C6烯基、可被1个以上Rc取代的C2-C6炔基、可被1个以上Rd取代的C7-C14芳烷基、卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、巯基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷硫基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基亚硫酰基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基磺酰基、-NRiRj、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基羰基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、C1-C3亚烷二氧基、杂环基、以及杂环氧基;Rc各自独立地选自卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、以及二(C1-C6烷基)氨基;Rd各自独立地选自可被1个以上卤原子取代的C1-C6烷基、C7-C14芳烷基、卤原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-C6烷基氨基、以及二(C1-C6烷基)氨基;Re为氢原子、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上Rd取代的芳基、或者可被1个以上Rd取代的杂芳基;Rf、Rg和Ri各自独立地为氢原子或者可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基;Rh和Rj各自独立地为氢原子、可被Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基羰基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、氨基甲酰基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、或者可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基磺酰基,Re与Rf、Rg与Rh、以及Ri与Rj也可以与它们所键合的氮原子一起形成4~7元杂环。
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