[发明专利]作为HDL-胆固醇升高剂的3-吡啶甲酰胺或2-吡嗪甲酰胺衍生物无效
申请号: | 200780036908.6 | 申请日: | 2007-09-24 |
公开(公告)号: | CN101522626A | 公开(公告)日: | 2009-09-02 |
发明(设计)人: | 米里亚娜·安杰尔科维奇;阿涅丝·贝纳尔多;埃弗利娜·沙皮;保罗·哈巴森;马蒂亚斯·内特科文;乌尔里克·奥布斯特·森德;康斯坦丁诺斯·G·帕努西斯;斯蒂芬·勒韦尔 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D213/63 | 分类号: | C07D213/63;C07D213/74;C07D241/24;A61K31/465;A61K31/4965;A61P9/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物,其中A、G、R1至R8和R17如说明书中所定义,在制备药物中的应用,所述药物用于治疗和/或预防可用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病,如外周血管疾病、异常脂血症、高β脂蛋白血症、低α脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性的高胆固醇血症、心血管疾病、绞痛、缺血、心脏缺血、卒中、心肌梗死、再灌注损伤、血管成形再狭窄、高血压,以及糖尿病的血管并发症、肥胖症或内毒素血症。 | ||
搜索关键词: | 作为 hdl 胆固醇 升高 吡啶 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式I化合物及其药用盐在制备药物中的应用,所述药物用于治疗和/或预防可用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病:其中A是CH或N;R1选自:环烷基,该环烷基是未取代的或者被羟基、低级羟烷基或低级烷氧基取代的,1-羟基-2-茚满基,低级羟烷基,低级羟基卤代烷基,低级羟基烷氧基烷基,-CH2-CR9R10-环烷基,和-CR11R12-COOR13;R9是氢或低级烷基;R10是氢,羟基或低级烷氧基;R11和R12彼此独立地是氢或低级烷基;R13是低级烷基;R2是氢;或R1和R2与它们所连的氮原子一起形成吗啉基环;G是选自-X-R3、-C≡C-R15和-CH2-CH2-R16的基团;X是O或NR14;R14选自氢,低级烷基和低级羟烷基;R3选自低级烷基,环烷基,低级环烷基烷基,低级羟烷基,低级烷氧基烷基,低级卤代烷基,低级氨基甲酰基烷基,低级烷基羰基氨基烷基,低级苯基烷基,低级杂环基烷基,其中所述杂环基是未取代的或者被氧取代的,低级杂芳基烷基,其中所述杂芳基是未取代的或者被低级烷基单-或二-取代的,和苯基,该苯基是未取代的或者被卤素单-或二-取代的;或R3和R14与它们所连的氮原子一起形成任选还含有选自氮、氧或硫的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环,所述杂环是未取代的或者被独立地选自羟基、低级烷氧基和卤素的一个或两个基团取代的;R15选自低级烷氧基烷基,环烷基和被卤素取代的呋喃基;R16选自环烷基,该环烷基是未取代的或者被羟基或低级烷氧基取代的,选自吡啶基或咪唑基的杂芳基,其是未取代的或者被低级烷基或卤素取代的,和低级烷基氨基羰基;R17选自氢,低级烷基和低级卤代烷基;R4和R8 彼此独立地是氢或卤素;R5和R7 彼此独立地选自氢,低级烷基,低级烷氧基,卤素,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基和氰基;R6 选自氢,低级烷氧基,卤素,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基和氰基。
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