[发明专利]拆分手性哌啶醇的方法和使用它合成吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物的方法有效
| 申请号： | 200780037386.1 | 申请日： | 2007-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN101522621A | 公开（公告）日： | 2009-09-02 |
| 发明（设计）人： | F·X·陈;M·M·塔马雷斯;J·谢 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜;范 赤 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供在高对映异构体纯度下以高产率拆分哌啶-基-亚烷基-醇例如2-哌啶-2-基-乙醇的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 拆分 手性 哌啶 方法 使用 合成 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1. 一种从异构体的混合物中拆分2-哌啶-2-基乙醇的S-异构体的方法，该方法包括：(a)将包含极性、非质子性有机溶剂和2-哌啶-2-基-乙醇的异构体的混合物的溶液与包含选自N-乙酰基-L-亮氨酸和N-乙酰基-L-蛋氨酸的氨酸酸拆分剂的脂肪族醇溶液合并；(b)将该合并的溶液与另外量的极性、非质子性有机溶剂混合，再将该混合物温热至低于该混合物中任一溶剂沸点的温度，以充分促使存在于该混合物中的任何固体溶解；(c)使该混合物冷却至容许盐从其中沉淀的温度；(d)任选地，将步骤“c”中形成的沉淀的盐分离；和(e)任选地，通过重结晶将从步骤“d”中分离的盐纯化，或者用纯化溶剂淤浆。
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