[发明专利]喹诺酮羧酸、其衍生物、及其制备方法和其用作抗菌剂的用途无效
申请号: | 200780037522.7 | 申请日: | 2007-09-24 |
公开(公告)号: | CN101522662A | 公开(公告)日: | 2009-09-02 |
发明(设计)人: | A·E.·哈姆斯 | 申请(专利权)人: | 博士伦公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D413/04;C07D417/04;C07D215/233;A61K31/55;A61K31/551;A61K31/553;A61K31/554;A61P31/04 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 苗 征;于 辉 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本申请公开了制备具有如右所示的喹诺酮羧酸或其衍生物的方法,其包括使用在喹诺酮环上的一个或多个特定位置上已经具有一个或多个理想的取代基的7氟喹诺酮作为起始原料,并在整个合成过程中保持这些取代基的取向。与现有技术方法相比,本方法包括较少的步骤。本方法还可包括从所述对映异构混合物中简单分离所述喹诺酮羧酸或其衍生物的理想的对映异构体。包含通过本方法制备的氟代喹诺酮的药物组合物可以用于有效地抗御多种微生物病原体。 | ||
搜索关键词: | 喹诺酮 羧酸 衍生物 及其 制备 方法 用作 抗菌剂 用途 | ||
【主权项】:
1、制备具有式I的氟代喹诺酮或其盐的方法,所述方法包括使具有式II的第一化合物与具有式III的第二化合物接触,从而制备具有式I的氟代喹诺酮,其中所述氟代喹诺酮、第一化合物及第二化合物表示为其中,R1选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基、环烷基、未取代的C5-C24芳基、取代的C5-C24芳基、未取代的C5-C24杂芳基、取代的C5-C24杂芳基以及可在活体中水解的基团;R2选自氢、未取代的氨基、以及被一个或两个低级烷基取代的氨基;R3选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基、环烷基、未取代的低级烷氧基、取代的低级烷氧基、未取代的C5-C24芳基、取代的C5-C24芳基、未取代的C5-C24杂芳基、取代的C5-C24杂芳基、未取代的C5-C24芳氧基、取代的C5-C24芳氧基、未取代的C5-C24杂芳氧基、取代的C5-C24杂芳氧基以及可在活体中水解的基团;X选自卤素原子;Y选自CH2、O、S、SO、SO2、以及NR4,其中R4选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基以及环烷基;并且Z选自氧和两个氢原子。
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