[发明专利]新咪唑啉酮衍生物、它们作为药物的制备、药物组合物、作为尤其为CDC7的激酶的抑制剂的用途

摘要

本发明涉及式(I)产物：其中X-Y代表NH-C(S)、N＝C-NR7R8、N＝C-SR、N＝C-R或N＝C-OR；R和R1代表H，环烷基、烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，它们任选地被取代；R2代表H，Hal或烷基；R3代表H，Hal，OH，烷基或烷氧基；R4代表H，Hal，CN或烷基；R5尤其代表H，Hal，OH，NR7R8，环烷基、烷基、烷氧基、杂环烷基、芳基或杂芳基，它们任选地被取代；R6代表H，Hal，OH，NH2、NH烷基、N(烷基)2、烷基或烷氧基；同时R7和R8如其中一个代表H或任选地被取代的烷基；和另一个代表H，环烷基、烷基、杂环烷基、杂芳基或芳基，它们任选地被取代；或R7和R8与N共同形成环状基团，其包含任选地O、S或N，任选地被取代；它们的异构体和盐，作为药物尤其作为激酶的，特别地CDC7的抑制剂。

主权项

1.式(I)产物：其中：X-Y代表NH-C(S)、N＝C-NR7R8、N＝C-SR、N＝C-R或N＝C-OR；R1代表氢原子、环烷基或烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中所有这些基团任选地被取代；R，与R1是相同或不同的，选自上述的R1的值；R2代表氢原子、卤素原子或烷基；R3代表氢原子、卤素原子、羟基或烷基或烷氧基；R4代表氢原子、卤素原子或氰基、CF3或烷基；R5代表氢原子、卤素原子、羟基、氰基、NR7R8、CONR7R8、NR11COR12或环烷基、烷基、烷氧基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中所有这些后面提到的基团任选地被取代；R6代表氢原子、卤素原子或NR7R8基团、烷基或烷氧基；R7和R8为如：或者R7和R8是相同或不同的，为，如R7和R8中的一个代表氢原子或任选地被取代的烷基；和R7和R8中的另一个代表氢原子或环烷基、烷基、杂环烷基、杂芳基或芳基，所有这些基团任选地被取代；或者R7和R8与跟它们连接的氮原子一起形成由3-7个链节形成的环状基团，其任选地包含一个或多个其它的选自O、S或N的杂原子，其中N任选地被R11取代，该环状基团本身任选地被取代；所有这些被指出为任选地是被取代的烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、杂芳基和芳基，以及R7和R8与跟它们连接的氮原子一起可以形成的环状基团，因此任选地被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子和羟基、氰基、硝基、CF3、NR9R10、NHCOR11、NHCO2R11、NHCONR9R10、NHSO2R13、COOH、COO烷基、CONR9R10、SO2NR9R10、烷氧基、烷基硫代基、卤代烷氧基、卤代烷基硫代基、烷基、氟代烷基、羟烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基和苯基，其中所述后面的杂芳基、芳基和苯基本身任选地被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子和羟基、NH2、NH(烷基)、N(烷基)2、烷基、羟烷基和烷氧基；R9和R10为如：或者R9和R10是相同或不同的，为如：R9和R10中的一个代表氢原子或任选地被一个或多个相同或不同的选自卤素原子和羟基和烷氧基的基团取代的烷基；和R9和R10中的另一个代表氢原子或环烷基、烷基、杂环烷基、杂芳基或芳基，其中所有这些基团本身任选地被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子和羟基、NH2、NH(烷基)、N(烷基)2、烷基、羟烷基和烷氧基；或者R9和R10与跟它们连接的氮原子一起形成由3-7个链节形成的环状基团，其任选地包含一个或多个其它的选自O、S或N的杂原子，其中N任选地被R12取代，该环状基团本身任选地被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子和羟基、NH2、NH(烷基)、N(烷基)2、烷基、羟烷基和烷氧基；R11和R12，相同或不同的代表氢原子或烷基或苯基，该烷基或苯基任选地被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子和羟基和烷氧基，其中所述苯基本身任选地被一个或多个烷基取代；R13代表烷基或苯基，它们任选地被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子和羟基和烷氧基，其中所述苯基本身任选地被一个或多个烷基取代；所有这些上面的烷基和烷氧基是直链或支链的，并包含最多12个碳原子；理解的是，排除其中满足所有下述条件的式(I)产物：-R2代表氢；-R3代表氢或烷基；-X-Y代表N＝C-NR7R8、N＝C-SR或N＝CR其中X代表N，和Y代表＝C-NR7R8、＝C-SR或＝CR，同时R代表芳基或杂芳基-R1代表H或烷基；-和R4、R5和R6为如：它们中的两个代表H和另一个代表氢，NH2或NH烷基，所述式(I)产物为所有可能的互变异构体和异构体形式(外消旋体、对映异构体和非对映异构体)，以及所述式(I)产物的与无机和有机酸或无机和有机碱的加成盐。