[发明专利]新型吗啡衍生物

摘要

本发明涉及新型吗啡-6-葡糖苷酸衍生物，涉及包含所述新型吗啡-6-葡糖苷酸衍生物的药物组合物及其用途。所述衍生物具有如下结构，其中基团Pcntite(A)，除取代基X以外，被称为M_R36G-NR1R2-S-，R1＝饱和或不饱和的直链或支链C₁-C₁₀烷基，所述烷基链任选被一个或多个杂原子中断，所述杂原子选自O、S和N，R2＝H、饱和或不饱和的直链或支链C1-C5烷基或芳基、杂芳基或(C₁-C₅)烷基芳基，R3＝Y(C＝Z)R或YR，Y和Z独立地＝O或S，R＝饱和或不饱和直链或支链C₁-C₆烷基，条件是R3不是-O-CH₃，X＝H、-S-R₄-W基团或MR，6G-NR I R2-S-基团，其中R4＝饱和或不饱和的直链或支链C₁-C₈烷基，其可以包括酰胺、酯或醚键，和W要么是δ-受体拮抗剂，要么是K-受体拮抗剂及其药学可接受的盐。

主权项

1.式(A)化合物及一种其药学可接受的盐：其中，整个结构(A)，除取代基X以外，被指定为M_R36G-NR1R2-S-；R1为饱和或不饱和的直链或支链C₁-C₁₀烷基基团，该烷基基团被一个或多个不饱和基团取代，所述烷基链任选被一个或多个杂原子间断，所述杂原子选自O、S和N；R2为H、饱和或不饱和的直链或支链C₁-C₅烷基基团，或者为芳基、杂芳基或(C₁-C₅)烷基芳基基团；R3为Y(C＝Z)R或YR基团，Y和Z独立地代表氧或硫，R为直链或支链的饱和或不饱和C₁-C₆烷基基团，条件是R3不是-O-CH₃；X为H、-S-R4-W基团或M_R36G-NR1R2-S-基团，其中R4为饱和或不饱和的C₁-C₈烷基，其可以包括酰胺、酯、醚键，和W或者是δ-受体拮抗剂，或者是κ-受体拮抗剂。