[发明专利]2-氨基羰基-吡啶衍生物

摘要

本发明涉及2-氨基羰基-吡啶衍生物，及其作为P2Y₁₂受体拮抗剂的用途，用以治疗和/或预防末梢血管、内脏血管、肝血管、肾血管、心血管与脑血管的疾病，或与血小板聚集有关联的症状，包括在人类及其它哺乳动物中的血栓形成。

主权项

1. 一种式I化合物其中R1表示卤素或咪唑基、吡唑基、1，2，3-三唑基或1，2，4-三唑基环，该环可被甲基取代；或R1亦表示选择性的被取代基取代1至3次的苯基，取代基分别独立的选自卤素、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基；W表示一个键，和R2表示氢、卤素、烷基、羟烷基、烷氧烷基、环烷基、芳基或杂芳基；或W表示-O-或-S-，和R2表示烷基、环烷基、芳基或杂环基；或W表示-NR3-，R2表示烷基、羟烷基或烷氧烷基，和R3表示氢或烷基；或W表示-C≡C-，和R2表示羟烷基或烷氧烷基；或W表示-NR3-，和R2与R3和带有它们的氮一起形成4至7员杂环，其中形成该杂环的成员各独立选自-CH2-与-CHRx-，但应明了的是，该杂环含有的-CHRx-不超过一个，Rx表示羟基、羟甲基、烷氧基甲基或烷氧基；或W表示-NR3-，R2与R3和带有它们的氮一起形成咪唑基、吡唑基、1，2，3-三唑基或1，2，4-三唑基环，该环选择性的被甲基取代；Ra表示氢或氟，Rb表示氢，或Ra表示氢，Rb表示烷氧基；R4与R5分别独立表示氢或甲基；R6表示烷氧基；和Y表示亚烷基或苯基亚烷基，和Z表示-OH、-COOH、氰基、四唑基或-COOR7，R7表示烷基；应明了的是：当R1表示卤素时，则W和R2不是：W表示一个键，和R2表示氢或卤素，和当Ra表示氟时，则：i)R1表示被一个氟、甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基，ii)W不表示-O-或S-，和iii)当W为一个键时，则R2不表示氢；或该化合物的盐。