[发明专利]2-氨基羰基-吡啶衍生物有效
申请号: | 200780038195.7 | 申请日: | 2007-10-12 |
公开(公告)号: | CN101522629A | 公开(公告)日: | 2009-09-02 |
发明(设计)人: | 爱娃·卡洛夫;克特·希尔伯特;埃玛纽尔·梅耶 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;C07D401/04;C07D407/04;C07D409/04;A61P9/10 |
代理公司: | 中国商标专利事务所有限公司 | 代理人: | 徐小琴 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及2-氨基羰基-吡啶衍生物,及其作为P2Y12受体拮抗剂的用途,用以治疗和/或预防末梢血管、内脏血管、肝血管、肾血管、心血管与脑血管的疾病,或与血小板聚集有关联的症状,包括在人类及其它哺乳动物中的血栓形成。 | ||
搜索关键词: | 氨基 羰基 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1. 一种式I化合物其中R1表示卤素或咪唑基、吡唑基、1,2,3-三唑基或1,2,4-三唑基环,该环可被甲基取代;或R1亦表示选择性的被取代基取代1至3次的苯基,取代基分别独立的选自卤素、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;W表示一个键,和R2表示氢、卤素、烷基、羟烷基、烷氧烷基、环烷基、芳基或杂芳基;或W表示-O-或-S-,和R2表示烷基、环烷基、芳基或杂环基;或W表示-NR3-,R2表示烷基、羟烷基或烷氧烷基,和R3表示氢或烷基;或W表示-C≡C-,和R2表示羟烷基或烷氧烷基;或W表示-NR3-,和R2与R3和带有它们的氮一起形成4至7员杂环,其中形成该杂环的成员各独立选自-CH2-与-CHRx-,但应明了的是,该杂环含有的-CHRx-不超过一个,Rx表示羟基、羟甲基、烷氧基甲基或烷氧基;或W表示-NR3-,R2与R3和带有它们的氮一起形成咪唑基、吡唑基、1,2,3-三唑基或1,2,4-三唑基环,该环选择性的被甲基取代;Ra表示氢或氟,Rb表示氢,或Ra表示氢,Rb表示烷氧基;R4与R5分别独立表示氢或甲基;R6表示烷氧基;和Y表示亚烷基或苯基亚烷基,和Z表示-OH、-COOH、氰基、四唑基或-COOR7,R7表示烷基;应明了的是:当R1表示卤素时,则W和R2不是:W表示一个键,和R2表示氢或卤素,和当Ra表示氟时,则:i)R1表示被一个氟、甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基,ii)W不表示-O-或S-,和iii)当W为一个键时,则R2不表示氢;或该化合物的盐。
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