[发明专利]毒蕈碱受体调节剂

摘要

本发明涉及毒蕈碱受体调节剂。本发明还提供包含这样的调节剂的组合物和用其治疗毒蕈碱受体介导的疾病的方法。

主权项

1.一种调节毒蕈碱受体活性的方法，所述方法包括使所述受体与式I化合物或其药学上可接受的盐接触的步骤：其中X₁为-NR_3A-；X₂为-CR′_3BR′_3C-；X₃为-CR_4AR_4B-；X₄为-CR′_4CR′_4B-；R₁为氢、任选取代的C_1-12脂族基团、任选取代的脂环基或任选取代的杂脂环基；R₂各自独立为-Z^AR₅，其中Z^A各自独立为键或为任选取代的C_1-8脂族链，其中Z^A的至多两个碳单元任选地且独立地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR^A-、-CONR^ANR^A-、-CO₂-、-OCO-、-NR^ACO₂-、-O-、-NR^ACONR^A-、-OCONR^A-、-NR^ANR^A、-NR^ANR^ACO-、-NR^ACO-、-S-、-SO-、-SO₂-、-NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^ASO₂-、-P(O)(OR^A)-、-P(O)(OR^A)NR^A-或-NR^ASO₂NR^A-置换，R₅各自独立为R^A、卤素、-OH、-NH₂、-NO₂、-CN、-CF₃或-OCF₃，R^A各自独立为氢、任选取代的C_1-6脂族基团、任选取代的脂环基、任选取代的杂脂环基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，或者R₂和R_3A与它们连接的原子一起形成任选取代的4-10元杂环或碳环，R_3A、R′_3B和R′_3C各自独立为-Z^BR₆，其中Z^B各自独立为键或为任选取代的C_1-8脂族链，其中Z^B的至多两个碳单元任选地且独立地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR^B-、-CONR^BNR^B-、-CO₂-、-OCO-、-NR^BCO₂-、-O-、-NR^BCONR^B-、-OCONR^B-、-NR^BNR^B、-NR^BNR^BCO-、-NR^BCO-、-S-、-SO-、-SO₂-、-NR^B-、-SO₂NR^B-、-NR^BSO₂-、-P(O)(OR^B)-、-P(O)(OR^B)NR^B-或-NR^BSO₂NR^B-置换，R₆各自独立为R^B、卤素、-OH、-NH₂、-NO₂、-CN、-CF₃或-OCF₃，R^B各自独立为氢、任选取代的C_1-6脂族基团、任选取代的脂环基、任选取代的杂脂环基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，或者R′_3B和R′_3C与它们连接的碳原子一起形成羰基，或者R_3A或R′_3B中的一个和R_4A与它们连接的原子一起形成任选取代的3-10元脂环基或任选取代的3-10元杂脂环基；R_4A、R′_4A、R_4B和R′_4B各自独立为-Z^CR₇，其中Z^C各自独立为键或为任选取代的C_1-8脂族链，其中Z^C的至多两个碳单元任选地且独立地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR^C-、-CONR^CNR^C-、-CO₂-、-OCO-、-NR^CCO₂-、-O-、-NR^CCONR^C-、-OCONR^C-、-NR^CNR^C、-NR^CNR^CCO-、-NR^CCO-、-S-、-SO、-SO₂-、-NR^C-、-SO₂NR^C-、-NR^CSO₂-、-P(O)(OR^C)-、-P(O)(OR^C)NR^C-或-NR^CSO₂NR^C-置换，R₇各自独立为R^C、卤素、-OH、-NH₂、-NO₂、-CN、-CF₃或-OCF₃，R^C各自独立为氢、任选取代的C_1-6脂族基团、任选取代的脂环基、任选取代的杂脂环基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，或者R_4A和R_4B与它们连接的碳原子一起形成羰基；m为1-3；n为1-3；和q为0-4。