[发明专利]三唑并哒嗪蛋白激酶调节剂无效

专利信息
申请号: 200780038527.1 申请日: 2007-10-18
公开(公告)号: CN101558070A 公开(公告)日: 2009-10-14
发明(设计)人: C·R·史密斯;P·布诺;E·A·杰斐逊;P·S·李;E·托雷斯 申请(专利权)人: SGX药品公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/5025;A61K31/53;A61P35/00;C07D519/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 李 进;李连涛
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本公开涉及式(I)的三唑并哒嗪蛋白激酶调节剂、使用这些化合物治疗通过激酶活性介导的疾病的方法。
搜索关键词: 蛋白激酶 调节剂
【主权项】:
1.一种式(I)化合物:或其对映体、非对映体、外消旋体或药学上可接受的盐或溶剂合物,其中:A独立为取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基;Q独立地为氢、卤素、氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基,或者取代或未取代的杂芳基烷基,其中Q任选被1-3个R22独立地取代;T独立地为CH2、CH(卤素)、C(卤素)2、CH((C1-C6)烷基)或C((C1-C6)烷基)2;X为N或CR2;R1和R2各自任选独立地为氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、全氟烷基、-(CH2)jCN、-(CH2)jOR3、-(CH2)jC(O)R3、-(CH2)jC(O)OR3、-(CH2)jNR4R5、-(CH2)jC(O)NR4R5、-(CH2)jOC(O)NR4R5、-(CH2)jNR6C(O)R3、-(CH2)jNR6C(O)OR3、-(CH2)jNR6C(O)NR4R5、-(CH2)jS(O)mR7、-(CH2)jNR6S(O)2R7、-(CH2)jS(O)2NR4R5,其中每一个j独立地为0-6的整数;和m独立地为0-2的整数;或R1和R2形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;R3、R4、R5、R6和R7各自独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基,或者取代或未取代的杂芳基烷基,或R3、R6和R7如上所述,和R4和R5与它们连接的N原子一起,形成取代或未取代的杂环烷基,或者取代或未取代的杂芳基;R22独立地为氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、-(CH2)jCN、-(CH2)jOR23、-(CH2)jC(O)R23、-(CH2)jC(O)OR23、-(CH2)jNR24R25、-(CH2)jC(O)NR24R25、-(CH2)jOC(O)NR24R25、-(CH2)jNR26C(O)R23、-(CH2)jNR26C(O)OR23、-(CH2)jNR26C(O)NR24R25、-(CH2)jS(O)mR27、-(CH2)jS(O)2NR24R25,或-(CH2)jNR26S(O)2R27,其中每一个j独立地为0-6的整数,且各个m独立地为0-2的整数;R23、R24、R25、R26和R27各自独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基,或者取代或未取代的杂芳基烷基,或R23、R26和R27如上所述,和R24和R25与它们连接的N原子一起,形成取代或未取代的杂环烷基,或者取代或未取代的杂芳基;R28′和R28″各自独立地为氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的烷氧基、氨基、氨基一烷基或氨基二烷基;R35独立地为键、氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、-(CH2)jCN、-(CH2)jOR30、-(CH2)jC(O)R30、-(CH2)jC(O)OR30、-(CH2)jNR31R32、-(CH2)jC(O)NR31R32、-(CH2)jOC(O)NR31R32、-(CH2)jNR33C(O)R30、-(CH2)jNR33C(O)OR30、-(CH2)jN33C(O)NR31R32、-(CH2)jS(O)mR34、-(CH2)jS(O)2NR31R32或-(CH2)jNR33S(O)2R34,其中每一个j独立地为0-6的整数,和m独立地为0-2的整数;z独立地为0-3的整数;R30、R31、R32、R33和R34各自独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基,或者取代或未取代的杂芳基烷基,或R30、R33和R34如上所述,和R31和R32与它们连接的N原子一起,形成取代或未取代的杂环烷基,或者取代或未取代的杂芳基;和其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28′、R28″、R30、R31、R32、R33、R34和R35各自任选被1-3个基团独立地取代,每个基团独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、氨基一烷基、氨基二烷基、氰基、硝基、二氟甲基、三氟甲基、氧代、烷基、-O-烷基和-S-烷基。
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