[发明专利]MDM2的新型小分子抑制剂和其用途有效
| 申请号： | 200780039211.4 | 申请日： | 2007-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN101528223A | 公开（公告）日： | 2009-09-09 |
| 发明（设计）人： | 王少萌;秦东光;陈建勇;余尚海 | 申请（专利权）人： | 密执安州立大学董事会 |
| 主分类号： | A61K31/407 | 分类号： | A61K31/407;A61K31/497;A61K31/5377;C07D209/96;C07D211/06 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐晓峰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及功能为p53与MDM2之间相互作用的抑制剂的小分子。本发明还涉及这些化合物抑制细胞生长、诱导细胞死亡、诱导细胞周期阻滞和/或使细胞对其它药剂敏感的用途。 | ||
| 搜索关键词： | mdm2 新型 分子 抑制剂 用途 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，其具有式I：![]()
或其药学上可接受的盐或前药，其中：X是CH、O、N或S，其中如果X是O或S，则R8不存在；Y是O、S或NR′；R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7独立地是H或任选取代的烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、杂环、CO2R′、OCOR′、CONR′R″、NR″COR′、NR′SO2R″、SO2NR′R″、(C＝NR′)NR″R′″或NR′R″；或R7与R5或R6中之一形成芳基、环烷基或杂环基；R8是H或任选取代的烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、杂环、CO2R′、OCOR′、CONR′R″、SO2NR′R″或(C＝NR′)NR″R′″；R9代表6-氯和5-氟基团；并且每个R′、R″和R′″独立地是H或任选取代的烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基或杂环；或R′和R″、或R″和R′″形成环；其中R3和R4之一是CONRR′，并且R和R′之一是任选取代的环烷基-烷基或单环-杂环烷基或在烷基3-位上不包含羟基的二羟基烷基氨基。
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