[发明专利]治疗脂质代谢障碍的氮杂环丁酮衍生物

摘要

本发明涉及氮杂环丁酮衍生物；包含氮杂环丁酮衍生物的组合物；以及治疗或预防脂质代谢障碍、疼痛、糖尿病、血管病症、脱髓鞘作用或非酒精性脂肪肝疾病的方法，该方法包括给患者施用有效量的氮杂环丁酮衍生物。

主权项

1.下式化合物或其药学可接受的盐、溶剂合物、酯、前药或立体异构体：其中：R¹为H、烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、二苯基甲基、环烷基烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基或-亚烷基-C(O)N(烷基)₂，其中烷基、芳基或杂芳基可任选并且独立地被一个或多个下列的基团取代：-(C＝N-O-烷基)CH₃、-NC(O)NH₂、-NC(O)NH(烷基)、-NC(O)N(烷基)₂、-SO₂NH₂、-SO₂NH(烷基)、-SO₂N(烷基)₂、-CF₃、-OH、-卤素、-CN、-烷氧基、-C(O)O-烷基、-S(O)烷基、-SO₂-烷基或-P(O)(O-烷基)₂，并且芳基可进一步任选并且独立地被一个或多个烷基取代；R²为H、烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、R⁶-A-、烷基-O-C(O)-、(烷基)₂N-亚烷基-C(O)-、(烷基)₂-N-C(O)-亚烷基-C(O)-、CN-亚烷基-C(O)-、烷基-O-亚烷基-C(O)-、烷基-C(O)-亚烷基-C(O)-、烷基-C(O)-NH-亚烷基-C(O)-、烷基-NH-C(O)-、芳基-NH-C(O)-、烷基-O-C(O)-亚烷基-C(O)、烷基-O-C(O)-亚环烷基-亚烷基-、NH₂-C(O)-NH-亚烷基-C(O)-、NH₂-C(O)-亚烷基-C(O)-、烷基-C(O)-NH-亚烷基-S-亚烷基-C(O)-、烷基-O-C(O)-亚烷基-C(O)-、烷基-S-亚烷基-C(O)-、烷基-C(O)-亚环烷基-亚烷基-C(O)-、烷基-S-亚烷基-、(-NHC(O)烷基)-C(O)-、烷基(-C(O)O烷基)-NH-C(O)-或-C(O)-亚烷基-N(R⁶)₂-；或烷基-S-亚烷基(-NHC(O)烷基)-C(O)-，其中烷基或芳基可任选并且独立地被一个或多个下列的基团取代：-(C＝N-O-烷基)CH₃、-NH-C(O)NH-烷基、-C(O)NH₂、-CN、-C(O)NH-烷基、-C(O)O-烷基、-C(O)H、-C(O)OH、-NC(O)NH₂、-NC(O)NH(烷基)、-NC(O)N(烷基)₂、-SO₂NH₂、-SO₂NH(烷基)、-SO₂N(烷基)₂、-CF₃、-OH、-卤素、卤烷基、-CN、-烷氧基、-C(O)O-烷基、-S(O)烷基、-SO₂-烷基或-P(O)(O-烷基)₂，并且芳基可进一步任选并且独立地被一个或多个烷基取代；R³为H、烷基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、NH-芳基烷基、芳基烷氧基、芳基硫基、芳基烷基硫基、芳基羰基、芳基氧基、环烷基、芳基磺酰基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、杂芳基烷氧基、杂芳基氧基或杂芳基磺酰基，其中烷基或芳基可任选并且独立地被一个或多个下列的基团取代：-(C＝N-O-烷基)CH₃、-NC(O)NH₂、-NC(O)NH(烷基)、-NC(O)N(烷基)₂、-SO₂NH₂、-SO₂NH(烷基)、-SO₂N(烷基)₂、-CF₃、-OH、-卤素、-CN、-烷氧基、-C(O)O-烷基、-S(O)烷基、-SO₂-烷基或-P(O)(O-烷基)₂，芳基可任选并且独立地被一个或多个烷基取代，并且杂芳基可任选并且独立地被一个或多个芳基或杂芳基取代；各次出现的R⁴和R⁵独立地为-C(R⁷)₂-，其中一个R⁴基团的环碳原子和一个R⁵基团的环碳原子可任选与-CH₂-CH₂-基团结合在一起；各次出现的R⁶独立地为烷基、烯基、芳基、杂芳基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、苯并稠合的环烷基、苯并稠合的杂环烷基或苯并稠合的杂环烯基；各次出现的R⁷独立地为-H、-烷基、-CN或-OH；A为-C(O)-、-OC(O)-、-亚烷基-C(O)-、-O-亚烷基-C(O)-、-C(O)-亚烷基-C(O)-、-C(O)-NHCH₂-C(O)-、-C(O)-N(烷基)-CH₂-C(O)-、-亚烷基-、-亚烯基-、-亚烯基-C(O)-、-O-C(O)-亚烷基-C(O)-、-亚环烷基-NH-C(O)-、-NHC(O)-、-亚烷基-NHC(O)-、-亚烷基-C(O)NH-亚烷基-C(O)-、-亚烷基-C(O)NH-亚烷基-C(O)-、-C(O)-NH-亚烷基-C(O)-、-亚烷基-O-亚烷基-C(O)-、-亚烷基(烷氧基)-C(O)-或-S-亚烷基-C(O)-，其中A基团是通过末端C(O)基团与其所连接的氮原子结合；u为0至3的整数；并且v为0至3的整数；因而u与v的总和为3至5；因而式(I)化合物不为上述说明书中所列的式(IA)、(IB)、(IC)或(ID)的化合物。