[发明专利]在线粒体上和线粒体中选择性定位活性剂的方法以及相应的活性剂

摘要

本发明涉及在活细胞内在线粒体上和线粒体中选择性定位活性剂的新方法，以及在无进一步的佐剂下渗透穿过细胞膜进入细胞且在那里可定位于线粒体上和线粒体中的相应活性剂。这些活性剂用至少一个一羟基一硝基苯基或一羟基二硝基苯基取代。

主权项

1.式I化合物，其中n表示0至35的整数，各个E彼此独立地表示氢原子、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂环、任选地由保护基取代的核碱基、或DNA嵌入剂，各个R¹彼此独立地表示氢原子或天然存在或非天然存在的氨基酸的侧链，或者任选地取代的具有可达20个碳原子的烷基、烯基、烷基芳基、芳基、杂环基或脂环族基团，其中所述任选地取代的具有可达20个碳原子的烷基、烯基、烷基芳基、芳基、杂环基或脂环族基团中的至少一个被一个或多个膦酸酯官能或膦酸官能取代，K表示具有式-NR²R³、R²R³R⁴、-NR²(CO)R³或-NR²(CS)R³的基团，其中R²、R³和R⁴彼此独立地表示氢原子、烷基、烷芳基、烯基、或炔基、氨基保护基、报道配体、荧光标记、嵌入剂、螯合剂、氨基酸、肽、蛋白质、糖类、脂质、类固醇、脂肪酸、寡核苷酸、量子点、FRET猝灭剂(荧光共振能量转移猝灭剂)或在水中可溶或不可溶的聚合物，其中上述基团的每一个可任选地被取代，L表示具有式-NR⁵R⁶、-NR⁵(CO)R⁶、-NR⁵(CS)R⁶、-OR⁷或-SR⁷的基团，其中R⁵和R⁶彼此独立地表示氢原子、烷基、烷芳基、烯基、或炔基、报道配体、荧光标记、嵌入剂、螯合剂、氨基酸、氨基酸酰胺、肽、肽酰胺、蛋白质、糖类、脂质、类固醇、脂肪酸、寡核苷酸、量子点、FRET猝灭剂(荧光共振能量转移猝灭剂)或在水中可溶或不可溶的聚合物，并且其中R⁷表示氢原子、烷基、报道配体、荧光标记、嵌入剂、螯合剂、氨基酸、氨基酸酰胺、肽、肽酰胺、蛋白质、糖类、脂质、类固醇、脂肪酸、寡核苷酸、量子点、FRET猝灭剂或在水中可溶或不可溶的聚合物，其中上述基团的每一个可任选地被取代，其中基团K、L或R¹彼此独立地用至少一个一羟基一硝基苯基或一羟基二硝基苯基取代。