[发明专利]包含锌结合基因的取代的酪氨酸抑制剂在审
申请号: | 200780041760.5 | 申请日: | 2007-09-10 |
公开(公告)号: | CN101534831A | 公开(公告)日: | 2009-09-16 |
发明(设计)人: | 蔡雄;钱长庚;史蒂文·古尔德;翟海啸 | 申请(专利权)人: | 柯瑞斯公司 |
主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及包含锌-结合基团的取代的酪氨酸抑制剂以及其在治疗与酪氨酸有关的疾病的紊乱中的应用,所述疾病和紊乱例如癌症。所述衍生物可以进一步的用作HDAC抑制剂。 | ||
搜索关键词: | 含锌 结合 基因 取代 酪氨酸 抑制剂 | ||
【主权项】:
1. 一种化合物,具有通式(I)或通式(II):或其几何异构体、对映异构体、非对应异构体、外消旋物、药学上可接受的盐、前体药物及其溶剂化物,其中Cz选自芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基或取代的杂环基;Ar是芳基、取代的芳基、杂芳基或者取代的杂芳基;X3是NH、烷基氨、O或者S;Z2是O、S、NH或者烷基氨;Y2是N或者CR20;其中R20选自氢、卤素、脂肪基、取代的脂肪基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基;R21是氢或者脂肪族;B是连接体;C选自:(a)其中W是O或S;Y是缺失,N或者CH;Z是N或者CH;R7和R9分别独立的是氢、OR′、脂肪族或取代的脂肪族,其中,R′是氢、脂肪族、取代的脂肪族或酰基;前提是如果R7和R9都存在的话,R7或R9中的一个必须是OR′,且如果Y是缺失,R9必须是OR′;且R8是氢、酰基、脂肪族或取代的脂肪族;(b)其中,W是O或者S,J是O,NH或者NCH3;且R10是氢或者低级烷基;(C)其中W是O或者S;Y1和Z1分别是N、C、或者CH;且(d)其中Z、Y和W如之前的定义;R11和R12分别独立的选自氢和脂肪族;R1,R2和R3独立地选自氢、羟基、氨基、卤素、烷氧基、取代的烷氧基、烷基氨基、取代的烷基氨基、二烷基氨基、取代的二烷基氨基、取代的或未被取代的烷基磺酰、CF3、CN、N3、NO2、磺酰、酰基、脂肪族、取代的脂肪族、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环和取代的杂环。
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