[发明专利]抗凝血化合物

摘要

本发明涉及抗凝血剂(即阻止血液凝固的物质)。特别是，本发明涉及可以口服的抗凝血的低聚糖。

主权项

1、一种包含通式(I)的低聚糖的化合物，或其盐、溶剂化物或前药：其中：R₂、R₇、R₈和R₁₆独立地选自：OSO₃H或NHSO₃H；R₆和R₁₂各自为COOH；R₁、R₃、R₄、R₅、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₃、R₁₄和R₁₅独立地选自：OH、OSO₃H、NH₂、NR’R”、N₃、O-烷基、O-酰基、O-烯基、O-炔基、O-芳基、O-杂芳基、O-杂环基、O-氨基烷基、O-烷基芳基、O-烷基杂芳基、O-烷基杂环基；条件是R₃、R₄、R₉、R₁₀、R₁₃、R₁₄和R₁₅中至少一个独立地选自：NH₂、NR’R”、N₃、O-(C_4-30-烷基)、O-(C_4-30-酰基)、O-烯基、O-炔基、O-芳基、O-杂芳基、O-杂环基、O-氨基烷基、O-烷基芳基、O-烷基杂芳基、O-烷基杂环基；R_12’选自：H或烷基；X选自：CH₂或CH₂CH₂；且其中R’独立地选自：H或烷基；其中R”独立地选自：H、烷基、烯基、烷氧基、C(O)烷基、C(O)烷氧基、C(O)芳基、C(O)烷基芳基、C(O)芳基烷基或亲脂性递送部分；且其中R’、R”、R₃、R₄、R₉、R₁₀、R₁₃、R₁₄和R₁₅各自任选独立地被一个或多个独立地选自下列的基团取代：烷基、烷氧基烷基、烷氧基芳基、炔基、杂芳基、芳基、芳基烷基、烷芳基、COOH、COO烷基、SH、S-烷基、SO₂H、SO₂烷基、SO₂芳基、SO₂烷芳基、P(OH)(O)₂、卤素、卤烷基、全卤烷基、OH、O-烷基、＝O、NH₂、＝NH、NH烷基、N(烷基)₂、＝N烷基、NHC(O)烷基、C(O)NH₂、C(O)NH烷基、C(O)N(烷基)₂、C(O)NH芳基、NO₂、ONO₂、CN、SO₂、SO₂NH₂、C(O)H、C(O)烷基，且其中上述基团各自任选被合适的保护基保护。