[发明专利]丙型肝炎病毒的大环化合物抑制剂

摘要

式(I)的HCV复制抑制剂及其盐和立体异构体，其中各虚线(以----表示)表示任选的双键；X是N、CH且当X带有双键时为C；R¹是-OR⁷、-NH-SO₂R⁸；R²是氢，和当X是C或CH时，R²也可为C_1-6烷基；R³是氢，C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_3-7环烷基；n是3、4、5或6；R⁴是C_1-6烷基或C_3-7环烷基；R⁵是氢、卤代基、C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、多卤代C_1-6烷基；R⁶是氢、C_1-6烷氧基、单或二C_1-6烷基氨基；或R⁵和R⁶可形成5-或6-元不饱和或部分不饱和环，任选包含选自O、N和S的一个或两个杂原子；R⁷是氢；任选被C_1-6烷基取代的C_3-7环烷基；或任选被C_3-7环烷基取代的C_1-6烷基；R⁸是任选被C_1-6烷基取代的C_3-7环烷基；任选被C_3-7环烷基取代的C_1-6烷基；或-NR^8aR^8b；R^8a和R^8b是C_1-6烷基，或二者形成5-或6-元饱和杂环；含有化合物(I)的药用组合物和制备化合物(I)的方法。

主权项

1.一种具有下式的化合物及其盐和立体异构体，其中各虚线(用-----表示)独立表示任选的双键；X是N、CH且当X带有双键时，其为C；R¹是-OR⁷、-NH-SO₂R⁸；R²是氢，和当X是C或CH时，R²也可为C_1-6烷基；R³是氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_3-7环烷基；n是3、4、5或6；R⁴是C_1-6烷基或C_3-7环烷基；R⁵表示氢、卤代基、C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、多卤代C_1-6烷基；R⁶表示氢、C_1-6烷氧基、单或二C_1-6烷基氨基；或R⁵和R⁶可任选与它们连接的碳原子一起，形成5-或6-元不饱和或部分不饱和环，和其中所述环可任选包含选自O、N和S的一个或两个杂原子；R⁷是氢；任选被C_1-6烷基取代的C_3-7环烷基；或任选被C_3-7环烷基取代的C_1-6烷基；R⁸是任选被C_1-6烷基取代的C_3-7环烷基；任选被C_3-7环烷基取代的C_1-6烷基；或-NR^8aR^8b，其中R^8a和R^8b各独立为C_1-6烷基，或R^8a和R^8b与它们连接的氮原子一起5-或6-元饱和杂环。