[发明专利]吡唑并嘧啶衍生物有效
申请号: | 200780042951.3 | 申请日: | 2007-09-14 |
公开(公告)号: | CN101541811A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
发明(设计)人: | 大薄悟;天花寺厚;池田政浩;柴田宪宏;永田亲弘;岛田多坚 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D495/16 | 分类号: | C07D495/16;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00;A61P43/00;C07D495/22;C07D498/22;C07D519/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 林毅斌;李平英 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | [问题]提供一种抑制HSP90作用的新型化合物,具体而言,提供一种抑制HSP90作为伴侣蛋白功能和具有抗肿瘤活性的新型化合物。[解决方法]式(1)所示具有多个取代基的抑制HSP90的ATP酶活性并具有抗肿瘤活性的吡唑并嘧啶化合物;包含式(1)所示化合物的HSP90抑制剂;包含式(1)所示化合物的药物;包含式(1)所示化合物的抗癌药;包含式(1)所示化合物的药物组合物;以及利用式(1)所示化合物治疗癌症的方法等。 | ||
搜索关键词: | 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(1)所示化合物、所述化合物的盐或者所述化合物或其盐的水合物:其中在式(1)中,R1代表可被1或2个具有1-8个碳原子的烷基取代的亚甲基、亚乙基或亚丙基,R2代表可具有取代基的芳基或可具有取代基的杂环基,环A代表5-8元环(其中除6位的硫原子外,环A的成环原子为碳原子),和R3代表氢原子或1-4个取代环A的相同或不同的取代基,其中相同或不同的取代基各自独立代表选自卤原子、羟基、羧基、具有1-8个碳原子且可具有取代基的烷基、具有1-8个碳原子且可具有取代基的烯基、具有1-8个碳原子且可具有取代基的炔基、具有1-8个碳原子且可具有取代基的烷氧基、具有1-8个碳原子且可具有取代基的烷氧羰基、具有1-8个碳原子且可具有取代基的烷酰氧基、可具有取代基的氨基甲酰基、可具有取代基的氨基甲酰氧基、具有1-8个碳原子且可具有取代基的烷基磺酰氧基、可具有取代基的氨基、氰基、可具有取代基的芳基、可具有取代基的杂环基、氧代基和=NOR31(其中R31代表氢原子或具有1-8个碳原子且可具有取代基的烷基)的取代基,和当存在多个相同或不同的取代基时,相同或不同的取代基中的任意两个取代基可与其取代的碳原子形成可具有取代基的饱和或不饱和的稠合或螺环3-8元环。
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