[发明专利]取代的2,5-二氢-3H-吡唑并[4,3-C]哒嗪-3-酮的衍生物、其制备和其在治疗中的用途

摘要

本发明的目的是符合式(I)化合物，其中：-R₁代表：未取代的或取代的(C₁-C₁₂)烷基；未取代的或取代的非芳族(C₃-C₁₂)碳环基团，未取代的或取代的苯基，未取代的或取代的苄基，未取代的或取代的苯乙基、二苯甲基、二苯甲基甲基、芳族杂环基团；-R₂代表未取代的或取代的苯基；-R₃代表未取代的或取代的苯基；-R₄代表氢原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基或羟基；-Alk基团代表未取代的或取代的(C₁-C₄)烷基。制备方法和在治疗应用，作为位于中枢和/或四周的大麻素受体CB1的配体。

主权项

1.对应于式(I)的化合物：其中-R₁代表：.(C₁-C₁₂)烷基，其是未取代的或用氟原子取代一次或多次；.非芳族(C₃-C₁₂)碳环基团，其是未取代的或用独立地选自以下的取代基取代一次或多次：(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、氟原子、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基和(C₁-C₄)烷基硫代基；.苯基，其是未取代的或用取代基取代一次或多次，所述取代基独立地选自：卤素原子、羟基、Alk基团、OAlk基团、亚甲基二氧基、CH₂-NHAlk基团、-CH₂N(Alk)₂基团、氰基、硝基、S(O)_nAlk基团、OS(O)_nAlk基团、(C₁-C₄)烷基羰基、(C₁-C₄)烷氧基羰基；或选自：苯基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、吡啶基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、三唑基或噻二唑基，所述基团是未取代的或用(C₁-C₄)烷基取代一次或多次；.苄基，其是未取代的或在苯基上用独立地选自以下的取代基取代一次或多次：卤素原子、Alk基团、羟基、OAlk基团、亚甲基二氧基、S(O)_nAlk基团和OS(O)_nAlk基团；.苯乙基，其是未取代的或在苯基上用独立选自以下的取代基取代一次或多次：卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基和三氟甲氧基；.二苯甲基；二苯甲基甲基；.芳族杂环基团，其选自吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、噁唑基、吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基和噻吩并[3，2-b]噻吩基，所述基团是未取代的或用独立地选自以下的取代基取代一次或多次：卤素原子、Alk基团、OAlk基团、氰基、硝基和S(O)_nAlk基团；-R₂代表苯基，其是未取代的或用独立地选自以下的取代基取代一次或多次：卤素原子、羟基、Alk基团、OAlk基团、S(O)_nAlk基团、OS(O)_nAlk基团、-O(CH₂)_mR₅基团或-S(CH₂)_mR₆基团；-R₃代表苯基，其是未取代的或用独立地选自以下的取代基取代一次或多次：卤素原子、羟基、Alk基团、OAlk基团、S(O)_nAlk基团、OS(O)_nAlk基团、-O(CH₂)_mR₅基团或-S(CH₂)_mR₆基团；-R₄代表氢原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基或羟基；-R₅代表-NR₇R₈基团或-SAlk基团；-R₆代表羟基、-NR₇R₈基团，NR₇COR₈基团或-NR₇SO₂R₉基团；-R₇代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；-R₈代表氢原子、Alk或(C₃-C₇)环烷基；-R₉代表(C₁-C₄)烷基；-m代表2或3；-n代表0、1或2；-Alk代表(C₁-C₄)烷基，其是未取代的或用氟原子取代一次或多次；以及它的加成盐、它的水合物或溶剂化物。