[发明专利]一种制备2-亚氨基-四氢噻唑-4-酮衍生物的新方法有效
| 申请号： | 200780043194.1 | 申请日： | 2007-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN101541772A | 公开（公告）日： | 2009-09-23 |
| 发明（设计）人： | 斯黛芬·阿波勒;马丁·博利;冈泽尔·施密特 | 申请（专利权）人： | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/54 | 分类号： | C07D277/54 |
| 代理公司： | 中国商标专利事务所有限公司 | 代理人： | 徐小琴 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备式(I)及(II)的2-亚氨基-四氢噻唑-4-酮化合物的新方法，也涉及式(II)的化合物。本发明的式(II)化合物可用作制备通式(II)的四氢噻唑-4-酮衍生物的中间体，这些衍生物在WO 2005/054215中描述。通式(II)化合物描述于WO 2005/054215中，用作免疫抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 氨基 噻唑 衍生物 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)化合物的方法：![]()
式(I)其中R1表示任选地经单取代、二取代或三取代的苯基，其中这些取代基系独立地选自C1-7烷基及卤素；且R2表示C1-7烷基；该方法包含使式R1-N＝C＝S化合物，其中R1如式(I)所定义，与式R2-NH2化合物反应，其中R2如式(I)所定义，随后与溴-乙酰溴及吡啶碱反应。
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