[发明专利]作为HIV抑制剂的对映体纯的膦酰吲哚

摘要

本发明提供基本呈单一对映体形式、用于治疗黄病毒科病毒感染，尤其是HIV感染的3-膦酰吲哚化合物。还提供包含单独或与一种或多种其它抗病毒剂在一起的3-膦酰吲哚化合物的药用组合物、它们的制备方法和合并这些化合物的药物的制备方法。3-膦酰吲哚化合物具有式(A)或(B)及其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物或酯。在式中，X是氢；芳基或杂环基；C_2-6烯基、C_2-6炔基或烷基；Y是氢、-R、-O-R、-NH-R或-NRR；Z是-OR、-NHR、-NRR、酰胺基、氨基、羧基、羰基或氨基酸残基；R1是氢、酰基、-S(O)n-R、羧基、羰基或氨基酸残基；各R^4′、R^5′、R^6′和R^7′独立为氢、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、杂环基、卤素、-CN、-CF₃、-OR、-NHR、-NRR或-NO₂；n是0、1或2；和各R独立为氢、烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基或杂环基。

主权项

1.一种纯的式(A)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物或酯：其中：X是氢；芳基或杂环；C2-6烯基、C2-6炔基或烷基；Y是氢、-R、-O-R、-NH-R或-NRR；Z是-OR、-NHR、-NRR、甲酰胺基、酰氨基、羧基、羰基或氨基酸残基；R1是氢、酰基、-S(O)n-R、羧基、羰基或氨基酸残基；各R4’、R5’、R6’和R7’独立为氢、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、杂环、卤素、-CN、-CF3、-OR、-NHR、-NRR或-NO2；n是0、1或2；和各R独立为氢、烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基或杂环。