[发明专利]作为抗癌剂的新的2-芳基-4-喹诺酮的亲水性衍生物

摘要

2-芳基-4-喹诺酮与焦磷酸四苄酯反应形成磷酸二苄酯，接着进行氢化反应将二苄基以氢取代，再与Amberlite IR-120(Na⁺型)反应而形成二钠盐。初步筛选结果显示，此类磷酸酯具有有效的抗癌活性。本发明也合成了新的中间体化合物2-硒吩基-4-喹诺酮及2-苯基-4-喹诺酮的N，N-二烷基胺烷基衍生物。这些中间体化合物也表现出有效的抗癌活性。

主权项

1.一种具有下列化学式Ia、Ib或Ic的2-芳基-4-喹诺酮磷酸酯衍生物，其中：R_2′，R_3′，R_4′，R_5′和R_6′独立地为H，(CH₂)_nCH₃，(CH₂)_nYH，Y(CH₂)_nCH₃，Y(CH₂)_nYH，Y(CH₂)_nNR₈R₉，X，(CH₂)_nNR₈R₉，其中n为0～4的整数，Y为O或S，X为F、Cl或Br，且R₈和R₉独立地为H、(CH₂)_nYH、(CH₂)_nN(C_nH_2n+1)(C_mH_2m+1)或(CH₂)_nCH₃，其中n及Y如上所定义，且m为0～4的整数；R₂，R₃，R₄和R₅独立地为H、(CH₂)_nCH₃、(CH₂)_nYH、Y(CH₂)_nCH₃、Y(CH₂)_nYH、Y(CH₂)_nNR₈R₉、X、(CH₂)_nNR₈R₉、或R₃和R₄一起为-Y(CH₂)_nY-，其中n、Y、X、R₈及R₉如上所定义；并且R₁及R_1′独立地为H、Li⁺、Na⁺、K⁺、N⁺R₈R₉R₁₀R₁₁或苄基，其中R₁₀及R₁₁独立地为H、(CH₂)_nYH、(CH₂)_nN(C_nH_2n+1)(C_mH_2m+1)或(CH₂)_nCH₃，且n、m、Y、R₈及R₉如上所定义。