[发明专利]用于核成像和放射疗法的螯合剂的有效合成：组合物和应用

摘要

公开了合成螯合剂-靶向配体共轭物的新方法，包含这些共轭物的组合物，以及这些共轭物的治疗和诊断用途。包含螯合剂-靶向配体共轭物的组合物任选螯合到一种或多种金属离子。也公开了以高纯度合成这些组合物的方法。也公开了用这些新组合物在个体中成像、治疗和诊断疾病的方法，例如在个体中使肿瘤成像的方法和诊断心肌缺血的方法。

主权项

1.一种合成螯合剂-靶向配体共轭物的方法，包括将下式的螯合剂共轭到至少一种包含至少一个官能团的靶向配体上，其中：A、D、E和F各自独立地是H、低级烷基、-COOH、受保护的羧酸、-NH₂、受保护的胺、硫醇或受保护的硫醇，其中至少一个位置是-NH₂或硫醇；B和C各自独立地是仲胺、叔胺、-S-、-S(O)-或-S(O)₂-；R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地是H或低级烷基；X选自-CH₂-CH₂-、-CH₂-CH₂-CH₂-、-CH₂-C(O)-、-C(O)-CH₂-、-C(O)-CH₂-CH₂-和-CH₂-CH₂-C(O)-；和共轭发生在螯合剂的A、D、E或F与各靶向配体的至少一个未保护的官能团之间；其中A、D、E、F中的至少一个或靶向配体包含受保护的官能团，条件是靶向配体的至少一个官能团是未保护的，和条件是当A和D分别为-NH₂时，B和C都不是仲或叔胺。