[发明专利]有机化合物

摘要

本发明提供了以下结构的化合物：A-L1-B-C-D，其可用于治疗或预防动物、特别是人的与DGAT1活性有关的病症或障碍。

主权项

1.具有以下结构的化合物：A-L1-B-C-D及其药学上可接受的盐和前体药物，其中-A选自被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的烷氧基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的芳基和被取代的或未被取代的杂环基，其中当A是环时，A经由环的碳原子与L1连接，-L1选自下组：^＊式-(CH₂)_n-(CR₄R_4’)_p-(CH₂)_m-N(R₃)-的胺基团，^＊式-(CH₂)_n-(CR₄R_4’)_p-(CH₂)_m-N(R₃)-C(S)-的氨基硫羰基，^＊式-C(O)-N(R₃)-(CH₂)_n-(CR₄R_4’)_p-(CH₂)_m-的酰胺基团，^＊式-C(NH)-N(R₃)-(CH₂)_n-(CR₄R_4’)_p-(CH₂)_m-的脒基团，^＊式-(CH₂)_n-(CR₄R_4’)_p-(CH₂)_m-C(O)-N(R₃)-的酰胺基团，^＊式-(CH₂)_n-(CR₄R_4’)_p-(CH₂)_m-S(O)₂-N(R₃)-的磺酰胺基团，^＊式-(CH₂)_n-(CR₄R_4’)_p-(CH₂)_m-(O)-C(O)-N(R₃)-的氨基甲酸酯基团，或^＊式-(CH₂)_n-(CR₄R_4’)_p-(CH₂)_m-N(R₃)-C(O)-N(R_3A)-的脲基团，其中：-R₃和R_3A彼此独立地是氢或低级烷基，-m、n和p彼此独立地是0至2的整数，-R₄和R_4’彼此独立地是氢、卤素、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、羧基或低级烷基，或者R₄和R_4’结合在一起形成下式的螺残基其中：-X是NR_3’、O、S或CR_3”R_4”，-r和s彼此独立地是0或1至3的整数，-R_3’是氢或低级烷基，-R_3”是氢、卤素、羟基、烷氧基或低级烷基，-R_4”是氢或低级烷基；-B是被取代的或未被取代的选自以下各组之一的二价杂芳基：其中：X₁和X₂’独立地选自O、NH、NR₉或S，其中R₉选自低级烷基、低级烷基氨基、低级烷氧基烷基、低级羟基烷基，X₁’、X₂、X₃和X₄独立地选自N或CH，-C是其中-R₁选自氢、氰基、低级烷基磺酰基氨基、烷酰氨基、卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基、低级烷基氨基、低级二烷基氨基和NO₂，-R’₁、R₂和R’₂独立地选自氢、卤素、三氟甲基、芳氧基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷基氨基、低级二烷基氨基和NO₂，或者-C也可以是被取代的或未被取代的二环芳基或杂芳基，-D选自氢、卤素、羟基、氰基、烷酰氨基、羧基、氨甲酰基、-O-L₂-E、-S-L₂-E’、-C(O)-O-L₂-E、-L₂-E”和-NR₆-L₂-E’，-L₂是-(CH₂)_n’-(CR₅R_5’)_p’-(CH₂)_m’--E是：烷基、酰基、烷氧基羰基、膦酸、膦酸酯、环烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂环基氧基羰基、羧基、氨甲酰基、磺酰基、-SO₂-OH、氨磺酰基、磺酰基氨甲酰基、磺酰氧基、磺酰氨基、-C(O)-O-R-PRO、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂环基或者被取代的或未被取代的杂芳基，并且当n’+m’+p’等于0时，E不是磺酰氧基或磺酰氨基，-E’是：烷基、酰基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂环基氧基羰基、羧基、氨甲酰基、磺酰基氨甲酰基、磺酰基、-SO₂-OH、氨磺酰基、磺酰氨基、膦酸、膦酸酯、磺酰氧基、-C(O)-O-R-PRO、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂环基或者被取代的或未被取代的杂芳基，并且当n’+m’+p’等于0时，E’不是氨磺酰基、磺酰氨基、膦酸、膦酸酯或磺酰氧基，-E”是：烷基、酰基、烷氧基羰基、膦酸、膦酸酯、环烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂环基氧基羰基、羧基、氨甲酰基、磺酰基、氨磺酰基、磺酰氧基、磺酰氨基、-SO₂-OH、磺酰基氨甲酰基、-C(O)-O-R-PRO、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂环基或者被取代的或未被取代的杂芳基，-m’、n’和p’彼此独立地是0至4的整数，-m’+n’+p’在0至12之间，优选是0、1、2、3或4，-R₅和R_5’彼此独立地是氢、卤素、羟基、低级烷氧基或低级烷基，或者R₅和R_5’结合在一起形成下式的螺残基其中：-X’是NR_x、O、S或CR_x’R_x”，-r’和s’彼此独立地是0或1至3的整数，-R_x是氢或低级烷基，-R_x’是氢、卤素、羟基、烷氧基或低级烷基，-R_x”是氢或低级烷基；或其立体异构体、对映体或互变异构体，其药学上可接受的盐，或其前体药物。