[发明专利]作为非核苷逆转录酶抑制剂的2-(哌啶-4-基)-4-苯氧基-或苯基氨基-嘧啶衍生物

摘要

本发明提供了用于治疗HIV感染或预防HIV感染或治疗AIDS或ARC的化合物。本发明的化合物为式(I)，其中R¹、R²、R³、R⁴、R^5a、R^5b、R^6a、R^6b和X如说明书所定义。本发明还披露了使用本文所定义的化合物和包含所述化合物的药物组合物治疗HIV感染的方法。

主权项

1.根据式I的化合物或其药学上可接受的盐其中：R1为CO2-叔-Bu、CO2Et、苯基C1-3烷基、杂芳基C1-3烷基、苯基或杂芳基，其中所述的杂芳基选自吡啶基、吡啶-N-氧化物、嘧啶基、噻吩基、吡咯基、噻唑啉基、咪唑啉基或喹啉基且所述的苯基或所述的杂芳基任选被1-3个独立地选自如下的基团取代：(a)C1-6烷基，(b)C1-6烷氧基，(c)C1-6卤代烷基，(d)C1-6卤代烷氧基，(e)羧基，(f)CONR7aR7b，(g)C1-6烷氧基羰基，(h)氰基，(i)SO2-C1-6烷基，(j)SO2NR8aR8b，(k)卤素，(l)硝基，(m)C1-3氰基烷基，(n)NR10aR10b，(o)NR10aSO2C1-6烷基，(p)CHR11aR11bCOR12，(q)羟基，和(r)C1-6杂烷基；R2为-CN、-CH＝CHCN、C1-3烷基或卤素；R3为氢、卤素、氨基或C1-6卤代烷基；R4为氢或氨基；R5a和R5b独立地为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素；R6a和R6b独立地为氢或共同为乙烯；R7a和R7b(i)彼此独立，R7a和R7b之一为氢、C1-6烷基或C3-7环烷基且R7a和R7b中的另一个选自氢、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C1-6烷基磺酰基、C1-6羟基烷基、C1-3氨基烷基-C1-6烷基、C1-3二烷基氨基-C1-6烷基烷基和C1-6氨基烷基；(ii)与连接它们的氮原子共同构成氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或吖庚因环，所述的氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或吖庚因环任选被羟基、氨基、C1-3烷基胺或C1-3二烷基胺取代；或(iii)共同为(CH2)2-X1-(CH2)2；R8a和R8b(i)彼此独立，R8a和R8b之一为氢或C1-6烷基且R8a和R8b中的另一个选自氢、C1-6烷基、C1-6酰基和C1-6杂烷基；(ii)与连接它们的氮原子共同构成氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或吖庚因环，所述的氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或吖庚因环任选被羟基、氨基、C1-3烷基胺或C1-3二烷基胺取代；或(iii)共同为(CH2)2-X1-(CH2)2；R9为氢、C1-3烷基或C1-3酰基；R10a和R10b独立地为氢、C1-3烷基或C1-6酰基；R11a为氢或卤素；R11b为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6羟基烷基；R12为羟基、C1-6烷氧基或NR7aR7b；X为NH或O；X1为O、S(O)p或NR9p为0-2的整数。