[发明专利]制备多西他赛的方法以及其中使用的中间体无效
| 申请号： | 200780045981.X | 申请日： | 2007-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN101558051A | 公开（公告）日： | 2009-10-14 |
| 发明（设计）人： | 金南斗;申优燮;郑载赫;金东骏;金基净;文荣;长永佶;李宽淳 | 申请（专利权）人： | 韩美药品株式会社 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;C07D263/04;C07D413/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及制备具有抗肿瘤和抗白血病活性的多西他赛的新方法，以及其中所用的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 方法 以及 其中 使用 中间体 | ||
【主权项】：
1、制备式(I)的多西他赛的方法，该方法包括以下步骤：(i)在碱存在下使式(II)的10-脱乙酰基浆果赤霉素III与式(III)的苯甲酰卤反应，得到具有经保护的7-和10-羟基的式(IV)的化合物；(ii)在缩合剂存在下使式(IV)的化合物与式(V)的噁唑烷衍生物或其盐进行偶联反应，得到具有噁唑烷侧链的式(VI)的紫杉烷化合物；(iii)在有机溶剂中于酸存在下使式(VI)化合物的侧链进行开环反应，得到具有经保护的7-和10-羟基的式(VII)的多西他赛；以及(iv)在溶剂中用碱脱除式(VII)化合物之在7和10位处的保护基：![]()
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其中Ph是苯基；Ac是乙酰基；Bz是苯甲酰基；Boc是叔丁氧基羰基；R是4-甲氧基苯基、异丙基或叔丁基；B是![]()
R’和R”各自独立地是氢或硝基；以及X是卤素。
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