[发明专利]顺式环己基取代的嘧啶酮衍生物无效
| 申请号： | 200780046131.1 | 申请日： | 2007-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN101558069A | 公开（公告）日： | 2009-10-14 |
| 发明（设计）人： | C·A·布卢姆;M·戈什;I·马丁内斯;X·张;X·郑 | 申请（专利权）人： | 神经能质公司 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34;C07D495/04;C07D513/04;C07D471/04;A61K31/519;A61K31/522;A61P35/04;A61P3/04;A61P13/10;A61P25/06;A61P25/02;A61P11/14 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程 伟 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供如式(I)所示的顺式环己基取代的嘧啶酮衍生物，其中各变数如文中所述。此类化合物是可用于体内或体外调节特定受体的活性的配体，其尤其适用于治疗与人类、宠物及家畜的病理性受体活化相关的病症。本发明还提供使用所述化合物治疗所述病症的药物组合物及病症方法，以及将所述配体用于受体定位研究的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 顺式 环己基 取代 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种如下式的化合物或其药学上可接受的盐或水合物：![]()
其中，![]()
代表含有1个、2个或3个杂原子的稠合5元或6元杂芳基，所述杂原子独立选自O、N或S，且其余环原子为碳，其中，所述稠合杂芳基经0个至2个独立选自下列的取代基取代：(i)氨基或羟基；以及(ii)各自经0个至2个独立选自羟基、氨基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基的取代基取代的下述基团：C1-C6烷基、(C3-C7环烷基)C0-C2烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷酰氧基、C1-C6烷基磺酰氨基、C1-C6烷酰氨基或单-或二-(C1-C6烷基)氨基；Ar为6元至10元芳基或5元至10元杂芳基，其各自经0个至4个或0个至3个独立选自卤素、氰基、胺基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、(C3-C7环烷基)C0-C4烷基或单-或二-(C1-C6烷基)氨基的取代基取代；以及Rx为C1-C6烷基、(C3-C7环烷基)C0-C4烷基或C1-C6卤代烷基，其各自经0个至2个独立选自卤素、氰基、氨基、羟基或C1-C6烷基的取代基取代。
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