[发明专利]新的二唑化合物无效
申请号: | 200780046345.9 | 申请日: | 2007-12-14 |
公开(公告)号: | CN101562977A | 公开(公告)日: | 2009-10-21 |
发明(设计)人: | A·D·霍布森;S·菲克斯-斯滕策尔;K·P·库萨克;E·C·布赖恩林格;G·K·安塞尔;R·H·斯托菲尔;P·格隆萨德;K·R·沃勒 | 申请(专利权)人: | 艾博特公司 |
主分类号: | A01N43/82 | 分类号: | A01N43/82;A61K31/41 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘 健;李连涛 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了新的噁二唑化合物,含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物或组合物作为S1P家族的G蛋白质-偶联受体的激动剂或拮抗剂以治疗与S1P家族受体活性的调控有关的疾病,尤其是通过提供有利免疫抑制效果的用途。 | ||
搜索关键词: | 化合物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物,
式I其可药用盐、生物活性代谢物、溶剂化物、水合物、前药、对映体或立体异构体,其中L为一个键或任选被取代的(C1-C3)烷基;R1为-C(O)-NH-苯基、-NHC(O)-呋喃基、-NH-S(O)2-任选被取代的苯基、-O-任选被取代的(C1-C3)烷基、-S-任选被取代的(C1-C3)烷基、任选被取代的(C2-C6)烷基、任选被取代的氨基、任选被取代的(C3-C6)环烷基、-(CH2)(C3)烷基、四氢苯并呋喃基、呋喃基、四氢呋喃基、任选被取代的2,3-二氢异吲哚基、任选被取代的咪唑基、任选被取代的吲哚基、任选被取代的异噁唑基、任选被取代的吗啉基、任选被取代的萘基、任选被取代的苯基、-O-CH2-苯基、-O-苯基、-O-任选被取代的苯基、任选被取代的哌啶基、任选被取代的吡唑基、任选被取代的吡啶基、任选被取代的嘧啶基、任选被取代的吡咯烷基、任选被取代的1,2,3,4-四氢异喹啉基、任选被取代的喹啉基、任选被取代的5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡嗪基、任选被取代的吡咯基、任选被取代的喹啉基、任选被取代的噻唑基或任选被取代的噻吩基;R2为Br、Cl、CF3、CN或-O-(C1-C2)烷基;R3为任选被取代的-(C3-C8)烷基、(C4-C5)烯基、(C4-C5)炔基、任选被取代的-(C3-C6)环烷基、-(C2-C3)烷基-O-任选被取代的(C1-C3)烷基、-(C1-C3)烷基-咪唑基、-(C1-C3)烷基-吗啉基、-(C1-C3)烷基-任选被取代的苯基、-(C1-C3)烷基-任选被取代的哌嗪基、-(C1-C3)烷基-吡咯烷基、-(C1-C3)烷基-哌啶基、-(C1-C3)烷基-噻吩基、四氢呋喃基或噻唑基;且R6为H;条件是:R1不被以下基团取代:任选被取代的环己基、-C(O)-环己基或-NH-环己基;当L为(C1-C3)烷基时,R1不是任选被取代的异噁唑基;当R3为任选被取代的(C1)烷基时,则L-R1不是环己基或-CH2-环己基;且条件是:所述化合物不是下列化合物![]()
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