[发明专利]用于治疗或预防黄病毒属感染的噻吩类似物无效
申请号: | 200780048076.X | 申请日: | 2007-11-15 |
公开(公告)号: | CN101568538A | 公开(公告)日: | 2009-10-28 |
发明(设计)人: | L·陈振纲;S·库马达斯;C·普瓦松;C·G·扬诺普洛斯;G·法拉多;L·瓦扬古;R·丹尼斯 | 申请(专利权)人: | VIRO化学制药公司 |
主分类号: | C07D409/12 | 分类号: | C07D409/12;A61K31/381;A61K31/4196;A61K31/4535;A61K31/7056;A61K38/21;A61P31/14;C07D333/40;C07F7/10 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | 本发明涉及式(IA)表示的化合物或其药学上可接受的盐和溶剂合物,其可用于治疗黄病毒科病毒感染,其中R1是C1-6烷基或C3-6环烷基;X是M是R5是未被取代或被R13取代一次或多次的环己基;R6是或在4位被R14取代的环己基;并且Y、R14a和R14如说明书中所定义。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 预防 病毒 感染 噻吩 类似物 | ||
【主权项】:
1.式IA的化合物:
其中,R1为C1-6烷基或C3-6环烷基;X为
M为
R5为未被取代的或被R13取代一次或多次的环己基;R6为
或在4位被R14取代的环己基;Y为COOR7、COCOOR7、P(O)ORaORb、S(O)OR7、S(O)2OR7、四唑、CON(R7)CH(R7)COOR7、CONR8R9、CON(Rw)-SO2-R7、CONR7OH和卤素;R7、R8和R9各自独立地为H、未被取代的或被R10取代一次或多次的C1-12烷基、未被取代的或被R10取代一次或多次的C2-12链烯基、未被取代的或被R10取代一次或多次的C2-12炔基、未被取代的或被R11取代一次或多次的C6-14芳基、未被取代的或被R11取代一次或多次的C7-16芳烷基、未被取代的或被R11取代一次或多次的5-12元杂芳基、未被取代的或被R11取代一次或多次的6-18元杂芳烷基、未被取代的或被R12取代一次或多次的3-12元杂环、或未被取代的或被R12取代一次或多次的4-18元杂环-烷基,或者R8和R9与氮原子合起来形成未被取代的或被R12取代一次或多次的3-10元杂环或未被取代的或被R11取代一次或多次的5-12元杂芳基;以及Ra和Rb各自独立地选自H、未被取代的或被R10取代一次或多次的C1-12烷基、未被取代的或被R10取代一次或多次的C2-12链烯基、未被取代的或被R10取代一次或多次的C2-12炔基、未被取代的或被R11取代一次或多次的C6-14芳基、未被取代的或被R11取代一次或多次的C7-16芳烷基、未被取代的或被R11取代一次或多次的5-12元杂芳基、未被取代的或被R11取代一次或多次的6-18元杂芳烷基、未被取代的或被R12取代一次或多次的3-12元杂环、或未被取代的或被R12取代一次或多次的4-18元杂环-烷基、或Ra和Rb与氧原子合起来形成未被取代的或被R10取代一次或多次的5-10元杂环或未被取代的或被R11取代一次或多次的5-12元杂芳基;R10为卤素、氧代、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-CONH2、-CONH(C1-4烷基)、-CON(C1-4烷基)2、-NHCOH、-N(C1-4烷基)COH、-N(C1-4烷基)COC1-4烷基、-NHCOC1-4烷基、-C(O)H、-C(O)C1-4烷基、羧基、-C(O)OC1-4烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、亚硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4烷基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4烷基)、-SO2N(C1-4烷基)2、-NHSO2H、-N(C1-4烷基)SO2H、-N(C1-4烷基)SO2C1-4烷基或-NHSO2C1-4烷基;R11为卤素、C1-6烷基、卤化的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-CONH2、-CONH(C1-4烷基)、-CON(C1-4烷基)2、-NHCOH、-N(C1-4烷基)COH、-N(C1-4烷基)COC1-4烷基、-NHCOC1-4烷基、-C(O)H、-C(O)C1-4烷基、羧基、-C(O)OC1-4烷基、羟基、C1-6烷氧基、硝基、亚硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4烷基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4烷基)、-SO2N(C1-4烷基)2、-NHSO2H、-N(C1-4烷基)SO2H、-N(C1-4烷基)SO2C1-4烷基或-NHSO2C1-4烷基;R12为卤素、氧代、C1-6烷基、卤化的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-CONH2、-CONH(C1-4烷基)、-CON(C1-4烷基)2、-NHCOH、-N(C1-4烷基)COH、-N(C1-4烷基)COC1-4烷基、-NHCOC1-4烷基、-C(O)H、-C(O)C1-4烷基、羧基、-C(O)O C1-4烷基、羟基、C1-6烷氧基、硝基、亚硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4烷基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4烷基)、-SO2N(C1-4烷基)2、-NHSO2H、-N(C1-4烷基)SO2H、-N(C1-4烷基)SO2C1-4烷基或-NHSO2C1-4烷基;R13为OH、卤素、C1-6-烷基、卤化的C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、卤化的C1-6-烷氧基、氰基、硝基、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-CONH2、-CONH(C1-4烷基)、-CON(C1-4烷基)2、-NHCOH、-N(C1-4烷基)COH、-N(C1-4烷基)COC1-4烷基、-NHCOC1-4烷基、-C(O)H、-C(O)C1-4烷基、羧基、-C(O)O C1-4烷基、-S(O)0-2C1-4烷基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4烷基)、-SO2N(C1-4烷基)2、-N(C1-4烷基)SO2H、-N(C1-4烷基)SO2C1-4烷基、-NHSO2C1-4烷基、C6-14-芳基、C6-14-芳基氧基或C6-14-芳基氧基-C1-6-烷基;R14为OH、卤素、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基、C1-6-烷基-CO-NH-、C1-6-烷基-CO-N(C1-6-烷基)-或杂芳基;以及R14a为C1-6-烷基、C3-7-环烷基、卤化的C1-6-烷基、C1-6-烷基-CO-、-S(O)0-2C1-4烷基、杂芳基或C6-14-芳基;或其药学上可接受的盐。
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