[发明专利]用作蛋白激酶抑制剂的氨基吡啶类和氨基嘧啶类无效
| 申请号： | 200780048174.3 | 申请日： | 2007-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN101568535A | 公开（公告）日： | 2009-10-28 |
| 发明（设计）人： | J·吉米奈茨;P·克里尔;A·米勒 | 申请（专利权）人： | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/506 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 任宗华 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供了包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗各种疾病，疾患或病症的方法。本发明还提供了制备本发明化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 蛋白激酶 抑制剂 氨基 吡啶 嘧啶 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物：![]()
或其药学上可接受的盐，其中：Ht为![]()
环D为5-7元单环芳基或杂芳基环，所述的杂芳基环具有1-4个选自氮，氧或硫的环杂原子；其中所述的环D具有1或2个独立地选自-R1的邻位取代基；环D上任何可取代的非邻位碳位置独立地被-R5取代，且环D上两个相邻的取代基任选地与介于其间的原子一起构成具有0-3个选自氧，硫或氮的杂原子的稠合的不饱和或部分不饱和的5-6元环，所述的稠合环任选地被卤素，氧代或-R8取代；R1选自-卤素，-CN，-NO2，T-V-R6，苯基，5-6元杂芳基环，4-6元杂环基环或C1-6脂族基团；其中所述的苯基，杂芳基和杂环基环各自任选地被至多3个独立地选自卤素，氧代或-R8的基团取代；且其中所述的C1-6脂族基团任选地被卤素，氰基，硝基，OH或氧代取代；或R1和相邻取代基与介于其间的原子一起构成与环D稠合的所述环；X为硫，氧或NR2′；Y为氮或CR2；Z1和Z2各自独立地为N或CR9；前提是Z1或Z2中的至少一个为N；RX为-T1-R3；RY为-T2-R10；R2和R2′独立地选自-R或-T3-W-R6；或R2和R2′与介于其间的原子一起构成具有0-3个选自氮，氧或硫的环杂原子的稠合的5-8元不饱和或部分不饱和的环；其中由R2和R2′构成的所述稠合环上的每个可取代的碳被卤素，氧代，-CN，-NO2，-R7或-V-R6取代，且R2和R2′构成的所述环上任何可取代的氮被R4取代；T，T1和T3各自为键或C1-4亚烷基链；T2独立地为键或C1-4亚烷基链，其中亚烷基链中的至多3个亚甲基单元任选地被-O-，-C(＝O)-，-S(O)-，-S(O)2-，-S-或-N(R4)-替代；R3选自-R，-卤素，-OR，-C(＝O)R，-CO2R，-COCOR，-COCH2COR，-NO2，-CN，-S(O)R，-S(O)2R，-SR，-N(R4)2，-CON(R7)2，-SO2N(R7)2，-OC(＝O)R，-N(R7)COR，-N(R7)CO2R″，-N(R4)N(R4)2，-N(R7)CON(R7)2，-N(R7)SO2N(R7)2，-N(R4)SO2R或-OC(＝O)N(R7)2；R4各自独立地选自-R7，-COR7，-CO2R″，-CON(R7)2或-SO2R7或同一氮上的两个R4一起构成3-8元杂环基或杂芳基环；R5各自独立地选自-R，卤素，-OR，-C(＝O)R，-CO2R，-COCOR，-NO2，-CN，-S(O)R，-SO2R，-SR，-N(R4)2，-CON(R4)2，-SO2N(R4)2，-OC(＝O)R，-N(R4)COR，-N(R4)CO2R″，-N(R4)N(R4)2，-C＝NN(R4)2，-C＝N-OR，-N(R4)CON(R4)2，-N(R4)SO2N(R4)2，-N(R4)SO2R或-OC(＝O)N(R4)2；V为-O-，-S-，-SO-，-SO2-，-N(R6)SO2-，-SO2N(R6)-，-N(R6)-，-CO-，-CO2-，-N(R6)CO-，-N(R6)C(O)O-，-N(R6)CON(R6)-，-N(R6)SO2N(R6)-，-N(R6)N(R6)-，-C(O)N(R6)-，-OC(O)N(R6)-，-C(R6)2O-，-C(R6)2S-，-C(R6)2SO-，-C(R6)2SO2-，-C(R6)2SO2N(R6)-，-C(R6)2N(R6)-，-C(R6)2N(R6)C(O)-，-C(R6)2N(R6)C(O)O-，-C(R6)＝NN(R6)-，-C(R6)＝N-O-，-C(R6)2N(R6)N(R6)-，-C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-或-C(R6)2N(R6)CON(R6)-；W为-C(R6)2O-，-C(R6)2S-，-C(R6)2SO-，-C(R6)2SO2-，-C(R6)2SO2N(R6)-，-C(R6)2N(R6)-，-CO-，-CO2-，-C(R6)2OC(O)-，-C(R6)2OC(O)N(R6)-，-C(R6)2N(R6)CO-，-C(R6)2N(R6)C(O)O-，-C(R6)＝NN(R6)-，-C(R6)＝N-O-，-C(R6)2N(R6)N(R6)-，-C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-，-C(R6)2N(R6)CON(R6)-或-CON(R6)-；R6各自独立地选自氢或任选地被0-3个J6取代的C1-4脂族基团；或同一氮原子上的两个R6基团与氮原子一起构成4-6元杂环基或杂芳基环，其中所述的杂环基或杂芳基环任选地被0-4个J6取代；R7各自独立地选自氢或R″；或同一氮上的两个R7与氮一起构成4-8元杂环基或杂芳基环，其中所述的杂环基或杂芳基环任选地被0-4个J7取代；R8各自独立地选自-OR6，-SR6，-COR6，-SO2R6，-N(R6)2，-N(R6)N(R6)2，-CN，-NO2，-CON(R6)2，-CO2R6或C1-4脂族基团，其中所述的C1-4脂族基团任选地被0-3个J8取代；R9各自为-R′，-卤素，-OR′，-C(＝O)R′，-CO2R′，-COCOR′，COCH2COR′，-NO2，-CN，-S(O)R′，-S(O)2R′，-SR′，-N(R′)2，-CON(R′)2，-SO2N(R′)2，-OC(＝O)R′，-N(R′)COR′，-N(R′)CO2(C1-6脂族基团)，-N(R′)N(R′)2，-N(R′)CON(R′)2，-N(R′)SO2N(R′)2，-N(R′)SO2R′，-OC(＝O)N(R′)2，＝NN(R′)2，＝N-OR′或＝O；R10各自为含1-2个选自O，NR11或S的杂原子的4-元杂环；R10各自任选地被0-6次出现的J取代；R11各自为-R7，-COR7，-CO2R″，-CON(R7)2或-SO2R7；R各自独立地选自氢或选自C1-6脂族基团，C6-10芳基，具有5-10个环原子的杂芳基环或具有4-10个环原子的杂环基环的任选取代的基团；R各自任选地被0-5个R9取代；R′各自独立地为氢或任选地被0-4个J′取代的C1-6脂族基团；或两个R′与连接它们的原子一起构成3-6元碳环基或杂环基，其中所述的碳环基或杂环基任选地被0-4个J′取代；R″各自独立地为任选地被0-4个J″取代的C1-6脂族基团；J′和J″各自独立地为NH2，NH(C1-4脂族基团)，N(C1-4脂族基团)2，卤素，C1-4脂族基团，OH，O(C1-4脂族基团)，NO2，CN，CO2H，CO2(C1-4脂族基团)，O(卤代C1-4脂族基团)或卤代C1-4脂族基团；J，J6和J8各自独立地为-卤素，-OR，氧代，C1-4脂族基团，-C(＝O)R，-CO2R，-COCOR，COCH2COR，-NO2，-CN，-S(O)R，-S(O)2R，-SR，-N(R4)2，-CON(R7)2，-SO2N(R7)2，-OC(＝O)R，-N(R7)COR，-N(R7)CO2(C1-6脂族基团)，-N(R4)N(R4)2，＝NN(R4)2，＝N-OR，-N(R7)CON(R7)2，-N(R7)SO2N(R7)2，-N(R4)SO2R或-OC(＝O)N(R7)2；J7各自独立地为-卤素，-OR，氧代，C1-6脂族基团，-C(＝O)R，-CO2R，-COCOR，COCH2COR，-NO2，-CN，-S(O)R，-S(O)2R，-SR，-N(R12)2，-CON(R12)2，-SO2N(R12)2，-OC(＝O)R，-N(R12)COR，-N(R12)CO2(C1-6脂族基团)，-N(R12)N(R12)2，＝NN(R12)2，＝N-OR，-N(R12)CON(R12)2，-N(R12)SO2N(R12)2，-N(R12)SO2R或-OC(＝O)N(R12)2；或相同原子或不同原子上的2个J基团，2个J6基团，2个J7基团或2个J8基团与连接它们的原子一起构成具有0-2个选自O，N或S的杂原子的3-8元饱和，部分饱和或不饱和的环；R12独立地选自氢或R″；或同一氮上的两个R12与氮一起构成4-8元杂环基或杂芳基环，其中所述的杂环基或杂芳基环任选地被0-4个J″取代。
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