[发明专利]1-取代的咪唑衍生物和它们作为醛固酮合酶抑制剂的用途

摘要

本发明提供了式(I)的化合物，所述化合物是醛固酮合酶的抑制剂，并且因此可用于治疗由醛固酮合酶介导的障碍或疾病。最后，本发明还提供了药物组合物。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐或其旋光异构体或旋光异构体的混合物：其中n是0、1或2；X和Y独立地为-CH₂--、--O--、--C(＝O)--、--C(＝CH-R)--、--C(＝N-R)--、--N(R)--、--C(＝N-O-R)--、--C(R₅)(R₆)--、--O-CH₂--、--NH-CH₂--、--N(R)-CH₂--、--SCH₂--、S(O)CH₂--、S(O₂)CH₂--或--CH₂-CH₂--；R₁和R₂独立地为氢、R-O-C(O)--、N(R)(R’)-C(O)--、氰基、杂芳基、R-O-N＝CH--、CH(R)(OH)--、C(R)(R’)(OH)--、或C(R)(R’)(R”)--、卤代烷基；R₃和R₄独立地为氢、卤素、氰基、烷氧基、烷基、卤代烷基、R-O-C(O)--、或N(R)(R’)-C(O)--；其中R₅和R₆独立地为烷基、羟基、R-O--、或氰基；或R₅和R₆与它们连接的碳原子一起构成(3至7)元环；R、R’和R”独立地为氢、或烷基；条件是(1)当X或Y为--O-CH₂--、--NH-CH₂--、--N(R)-CH₂--、--SCH₂--、S(O)CH₂--、S(O₂)CH₂--或--CH₂-CH₂--时，n不为2；(2)R₁和R₂不同时为氢；且(3)当X和Y同时为--O-CH₂--、--NH-CH₂--、--N(R)-CH₂--、--SCH₂--、S(O)CH₂--、S(O₂)CH₂--或--CH₂-CH₂--时，n不为1也不为2。