[发明专利]2-喹啉酮和2-喹喔啉酮-衍生物及其作为抗菌剂的应用无效

专利信息
申请号: 200780049666.4 申请日: 2007-12-13
公开(公告)号: CN101611038A 公开(公告)日: 2009-12-23
发明(设计)人: J·科米塔-普雷沃尔;M·克罗宁;B·耿;A·A·戈德弗里;F·雷克 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/4709;A61K31/498;A61P31/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜;黄可峻
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要: 发明涉及式(I)化合物及其药学可接受的盐,它们在治疗细菌感染中的用途,以及它们的制备方法。
搜索关键词: 喹啉 喹喔啉酮 衍生物 及其 作为 抗菌剂 应用
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学可接受的盐:式(I)其中该式(I)化合物基本上无其对映体的顺式(±)混合物,并且其中A选自CH和N;D选自C-R7和N;其中A和D中至少一个是碳;E选自O、NH和S,其中:i)如果R8和R9一起形成=O则E是NH;和ii)如果R8和R9各自是H则E是O或S;G选自O和S;J选自C-R4和N;R1选自H、卤素、氰基、C1-6烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基,OR1a和-N(R1a)2,其中所述的C1-6烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基任选被一个或多个R10取代;R1a在每次出现时独立地选自H和C1-6烷基,其中所述的C1-6烷基任选被一个或多个R20取代;R2选自卤素、氰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-OR2a和-N(R2a)2,其中所述的C1-6烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基任选被一个或多个R20取代;R2a在每次出现时独立地选自H和C1-6烷基,其中所述的C1-6烷基任选被一个或多个R20取代;R3选自H、卤素、氰基、C1-6烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基,-OR3a和-N(R3a)2,其中所述的C1-6烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基任选被一个或多个R30取代;R3a在每次出现时独立地选自H和C1-6烷基,其中所述的C1-6烷基任选被一个或多个R30取代;R4选自H、卤素、氰基、-CO2H、C1-6烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基,其中所述的C1-6烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基任选被一个或多个R40取代;R6选自氟、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-OR6a,其中所述的C1-6烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基任选被一个或多个R60取代;R6a在每次出现时独立地选自H和C1-6烷基,其中所述的C1-6烷基任选被一个或多个R60取代;R7选自H、卤素、氰基、C1-6烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基,其中所述的C1-6烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基任选被一个或多个R70取代;R8和R9各自是氢,或者R8和R9一起形成=O;和R10、R20、R30、R40、R60和R70在每次出现时各自独立地选自卤素、羟基、氰基、-CO2H、C1-6烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基。
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