[发明专利]杂芳基酰胺衍生物无效
| 申请号： | 200780049692.7 | 申请日： | 2007-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN101621931A | 公开（公告）日： | 2010-01-06 |
| 发明（设计）人： | A·J·哈奇森;H·李;J·毛;D·J·伍斯特罗;J·源;H·赵 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | A01N55/02 | 分类号： | A01N55/02;A61K31/555 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;付 磊 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明提供具有下式的杂芳基酰胺：其中变量如本文所定义。这类化合物是可用于调节体内或体外特定受体活性的配体，并且特别是用于治疗与人类、驯养伴侣动物及家畜动物的病理受体活化作用相关的病症。本发明也提供使用这些化合物治疗这些病症的药物组合物及方法，及使用这些配体供受体定位研究的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 杂芳基酰胺 衍生物 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物：![]()
或其可药用盐或水合物，其中：T、U和V独立地选自CR3、CRA和N，以便确切地T、U和V之一是CRA；W是-C(＝O)NR4-、-NR4C(＝O)-或-NR4-NR4-C(＝O)-；X不存在或者是C1-C6亚烷基，其被0-4个独立地选自以下的取代基取代：(i)C1-C4烷基、(C3-C8环烷基)C0-C2烷基、(4-～10-元杂环)C0-C4烷基和苯基C0-C2烷基；(ii)与其连接的原子或与通过其连接的原子一起结合形成3-～8-元环烷基或杂环烷基环的取代基；以及(iii)与R4和通过其连接的原子一起结合形成4-～7-元杂环烷基的取代基；Y是C3-C16环烷基、4-～16-元杂环烷基、6-～16-元芳基或5-～16-元杂芳基，各基团被0-6个独立地选自以下的取代基取代：羟基、卤素、氰基、氨基、硝基、氧代、氨基羰基、氨基磺酰基、COOH、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷酰基、C1-C6烷基磺酰基、(C3-C7环烷基)C0-C4烷基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷酰基氨基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基磺酰基和(C1-C6烷基)磺酰基氨基；Z1和Z3独立地是N或CR2；Z2是N、CR2或CRA；各R2和各R3独立地选自氢、卤素、氰基、氨基、硝基、氨基羰基、氨基磺酰基、COOH、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷酰基、C2-C6烷基醚、(C3-C7环烷基)C0-C4烷基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷酰基氨基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基磺酰基和(C1-C6烷基)磺酰基氨基；各R4独立地是氢、C1-C6烷基或(C3-C8环烷基)C0-C2烷基，或者R4与X取代基和通过其连接的原子一起结合形成4-～7-元杂环烷基；RA是式-L-A的基团、![]()
或选自M的基团，以便RA不是不存在，其中：L不存在或者是任选通过碳-碳双键或三键置换碳-碳单键修饰的C1-C6亚烷基，其中亚烷基任选被氧取代；并且A不存在或者是CO、O、NR6、S、SO、SO2、CONR6、NR6CO、(C4-C12环烷基)、(4-～7-元杂环)、苯基-E-或(5-或6-元杂环)-E-；其中R6是氢或C1-C6烷基并且E是O、S、SO2或NH；以便各-L-A是被1-6个独立地选自M的基团取代；以及各M是：(i)羟基、卤素、氰基、氨基、亚氨基、肟基、氨基羰基、氨基磺酰基或COOH；(ii)C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、(3-～12-元碳环)C0-C4烷基、(4-～10-元杂环)C0-C4烷基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷酰基、C1-C6烷酰氧基、C1-C6烷酰基氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基磺酰基C0-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基C0-C4烷基、C1-C6烷基磺酰氧基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基磺酰基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基C0-C4烷基或C1-C6烷基甲硅烷氧基；上述各基团被0-6个独立地选自以下的取代基取代：氧代，氨基，卤素，羟基，氰基，氨基羰基，氨基磺酰基，COOH，C1-C6烷基，其任选被COOH、氨基、氰基、C1-C6烷氧基羰基或C1-C6烷氧基取代，C1-C6羟基烷基，C1-C6卤代烷基，亚氨基，肟基，C1-C6烷氧基，其任选被以下基团取代：C1-C6烷酰氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷酰基、C1-C6烷酰氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷酰基氨基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基磺酰基氨基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基磺酰基、单-或二-(C1-C6烷基氨基)羰基、任选被卤素或C1-C6卤代烷基取代的苯基、环烷基和4-～7-元杂环；或者(iii)两个M与通过其连接的原子一起结合形成式-(CH2)q-P-(CH2)r-的桥，其中q和r独立地是0或1且P是CH2、O、NH或S，所述桥任选被0-2个独立地选自氧代和C1-C4烷基的取代基取代；或者(iv)当-L-A-在-L-A-的相同原子处被至少2个M取代时，两个M与其连接的原子一起结合形成3-～7-元碳环或杂环烷基环，其任选被0-2个独立地选自氧代和C1-C4烷基的取代基取代；以便：(i)RA不是C1-C6烷氧基；(ii)RA是式-L-A的基团，并且如果由M表示的基团是芳香的且Y是芳香的或6-元杂环烷基，则L不是不存在；以及(iii)如果Y是任选取代的苯基，则RA不是C1-C4烷氧基羰基；o是0-4的整数；p是0或1；并且R11和R12是：(i)独立地选自：(a)氢，(b)C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烷基醚、(C3-C7环烷基)C0-C4烷基和苯基C0-C2烷基，上述各基团被0-4个独立地选自以下的取代基取代：羟基，卤素，氰基，氨基，氨基羰基，氨基磺酰基，COOH，氧代，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6羟基烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6烷基醚，单-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基，单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6烷基磺酰基氨基，任选被1或2个甲基基团取代的4-～7-元杂环烷基，以及5-或6-元杂芳基；或者(ii)一起结合形成5-～7-元杂环烷基，其被0-4个独立地选自以下的取代基取代：卤素，羟基，氰基，氨基，氨基羰基，氨基磺酰基，COOH，氧代，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，C1-C6卤代烷基，C1-C6羟基烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C2-C6烷基醚，(C3-C7环烷基)C0-C4烷基，单-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基，单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6烷基磺酰基氨基，任选被1或2个甲基基团取代的4-～7-元杂环烷基，以及5-或6-元杂芳基取代。
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