[发明专利]治疗或预防HCV和相关病毒感染的4,5-环化吲哚衍生物无效
| 申请号： | 200780051419.8 | 申请日： | 2007-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN101631773A | 公开（公告）日： | 2010-01-20 |
| 发明（设计）人： | K·X·陈;S·凡卡楚曼;F·G·杰洛治;S·B·罗珊伯伦;C·A·莱斯柏;J·S·杜卡;石南阳;F·维拉奎斯;G·N·亚倪尔库马;曾逵秉;J·A·宼兹罗斯基 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D209/60 | 分类号： | C07D209/60;C07D401/06;C07D401/14;C07D403/06;C07D471/04;C07D491/04;A61K31/407;A61P31/12;C07D401/04;C07D487/04;C07D495/04;C07D513/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德;林 森 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及4，5-环化吲哚衍生物，包含至少一种4，5-环化吲哚衍生物的组合物，和使用该4，5-环化吲哚衍生物在患者中治疗或预防病毒感染或病毒相关病症的方法。其中式(I)的环Z为环戊基、环戊烯基、5-员杂环烷基、5-员杂环烯基或5-员杂芳基环。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 预防 hcv 相关 病毒感染 环化 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种具有下式的化合物：![]()
和其药学上可接受的盐与溶剂化物，其中式(I)的环Z为环戊基、环戊烯基、5-员杂环烷基、5-员杂环烯基或5-员杂芳基环，其中环Z可以：(i)任选地在一或多个环碳原子上被取代基取代，取代基为相同或不同，且其选自烷基、芳基、杂芳基、卤基、卤烷基、羟烷基、-OH、-CN、-C(O)R8、-C(O)OR9、-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-OR9、-[C(R12)2]q-N(R9)2、-NHC(O)R8、-NHSO2R11、-S(O)pR11或-SO2N(R9)2；和/或(ii)任选地在环氮原子上被取代基取代，取代基为相同或不同，且其选自烷基、芳基、卤烷基、杂芳基、羟烷基、-C(O)R8、-C(O)OR9、-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]r-OR9、-[C(R12)2]r-N(R9)2、-NHC(O)R8、-NHSO2R11、-S(O)pR11或-SO2N(R9)2；R1为键结，-[C(R12)2]r-，-[C(R12)2]r-O-[C(R12)2]q-，-[C(R12)2]r-N(R9)-[C(R12)2]q-，-[C(R12)2]q-CH＝CH-[C(R12)2]q-，-[C(R12)2]q-C≡C-[C(R12)2]q-，或-[C(R12)2]q-SO2-[C(R12)2]q-；R2为-C(O)R9，-C(O)OR9，-C(O)OCH2OR9，-C(O)N(R9)2，-[C(R12)2]q-C(O)OR9，-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2，-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)C＝N(R9)2，-[C(R12)2]q-芳基，-[C(R12)2]q-环烷基，-[C(R12)2]q-环烯基，-[C(R12)2]q-杂环烷基，-[C(R12)2]q-杂芳基，-[C(R12)2]q-杂环烯基，-[C(R12)2]qC-(O)N(R9)SOR11，-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)SO2R11，-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)SO2N(R9)2，烷基，![]()
其中芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基或杂芳基可任选地被至多4个取代基取代，取代基各独立选自烷基、烯基、炔基、芳基、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂环烯基、-[C(R12)2]q-杂芳基、-[C(R12)2]q-卤烷基、-[C(R12)2]q-羟烷基、卤基、-OH、-OR9、-CN、-[C(R12)2]q-C(O)R8、-[C(R12)2]q-C(O)OR9、-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-OR9、-[C(R12)2]q-N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHC(O)R8、-[C(R12)2]q-NR8C(O)-N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHSO2R11、-[C(R12)2]q-S(O)pR11、-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2和-SO2N(R9)C(O)N(R9)2；R3为-H、-[C(R12)2]q-烷基、-[C(R12)2]q-芳基、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂芳基或-[C(R12)2]q-杂环烯基，![]()
其中芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基或杂芳基可任选地被至多3个取代基取代，取代基为相同或不同，且选自烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、卤基、卤烷基、羟烷基、-OH、-CN、-C(O)R8、-C(O)OR9、-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-OR9、-[C(R12)2]q-N(R9)2、-NHC(O)R8、-NHSO2R11、-S(O)pR11或-SO2N(R9)2；R6与R7各独立地为H、烷基、烯基、炔基、芳基、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂环烯基、-[C(R12)2]q-杂芳基、-[C(R12)2]q-卤烷基、-[C(R12)2]q-羟烷基、卤基、-OH、-OR9、-CN、-[C(R12)2]q-C(O)R8、-[C(R12)2]q-C(O)OR9、-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-OR9、-[C(R12)2]q-N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHC(O)R8、-[C(R12)2]q-NR8C(O)-N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHSO2R11、-[C(R12)2]q-S(O)pR11、-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2或-SO2N(R9)C(O)N(R9)2；R8在各存在处独立为H、烷基、烯基、炔基、-[C(R12)2]q-芳基、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂环烯基、-[C(R12)2]q-杂芳基、卤烷基或羟烷基；R9在各存在处独立为H、烷基、烯基、炔基、-[C(R12)2]q-芳基、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂环烯基、-[C(R12)2]q-杂芳基、卤烷基或羟烷基，或两个连接至共同氮原子的R9基团和它们所连接的氮原子一起，合并而形成杂环烷基、杂环烯基或杂芳基；R10为H、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基，其中环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基可任选地被至多4个取代基取代，取代基各独立选自H、烷基、烯基、炔基、芳基、-[C(R12)2]q-环烷基，-[C(R12)2]q-环烯基，-[C(R12)2]q-杂环烷基，-[C(R12)2]q-杂环烯基，-[C(R12)2]q-杂芳基，-[C(R12)2]q-卤烷基，-[C(R12)2]q-羟烷基，卤基，-OH，-OR9，-CN，-[C(R12)2]q-C(O)R8，-[C(R12)2]q-C(O)OR9，-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2，-[C(R12)2]q-OR9，-[C(R12)2]q-N(R9)2，-[C(R12)2]q-NHC(O)R8，-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2，-[C(R12)2]q-NHSO2R11，-[C(R12)2]q-S(O)pR11，-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2和-SO2N(R9)C(O)N(R9)2，使得当R1为键结时，R10不为H；R11在各存在处独立为烷基、芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、卤烷基、羟基或羟烷基，其中环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基可任选地被至多4个取代基取代，取代基各独立选自-H、烷基、烯基、炔基、芳基、-[C(R12)2]q-环烷基，-[C(R12)2]q-环烯基，-[C(R12)2]q-杂环烷基，-[C(R12)2]q-杂环烯基，-[C(R12)2]q-杂芳基，-[C(R12)2]q-卤烷基 ，-[C(R12)2]q-羟烷基，卤基，-OH，-OR9，-CN，-[C(R12)2]q-C(O)R8，-[C(R12)2]q-C(O)OR9，-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2，-[C(R12)2]q-OR9，-[C(R12)2]q-N(R9)2，-[C(R12)2]q-NHC(O)R8，-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2，-[C(R12)2]q-NHSO2烷基，-[C(R12)2]q-NHSO2环烷基，-[C(R12)2]q-NHSO2芳基，-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2和-SO2N(R9)C(O)N(R9)2；R12在各存在处独立为H、卤基、-N(R9)2、-OR9、烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基，其中环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基可任选地被至多4个取代基取代，取代基各独立选自烷基、卤基、卤烷基、羟烷基、-OH、-CN、-C(O)烷基、-C(O)O烷基、-C(O)NH烷基、-C(O)N(烷基)2、-O-烷基、-NH2、-NH(烷基)、-N(烷基)2、-NHC(O)烷基、-NHSO2烷基、-SO2烷基或-SO2NH-烷基，或两个R12基团和它们所连接的碳原子一起接合而形成环烷基、杂环烷基或C＝O基团；R20在各存在处独立为H、烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基，或两个R20基团和它们所连接的碳原子接合而形成环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基，其中环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基可被至多4个基团取代，取代基各独立选自烷基、烯基、炔基、卤基、-OH、-OR9、-CN、-[C(R12)2]q-环烷基，-[C(R12)2]q-环烯基，-[C(R12)2]q-杂环烷基，-[C(R12)2]q-杂环烯基，-[C(R12)2]q-卤烷基，-[C(R12)2]q-羟烷基，-[C(R12)2]q-C(O)R8，-[C(R12)2]q-C(O)OR9，-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2，-[C(R12)2]q-OR9，-[C(R12)2]q-N(R9)2，-[C(R12)2]q-NHC(O)R8，-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2，-[C(R12)2]q-NHSO2R11，-[C(R12)2]q-S(O)pR11，-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2和-SO2N(R9)C(O)N(R9)2；R30在各存在处独立为H、烷基、烯基、炔基、芳基、-[C(R12)2]q-环烷基，-[C(R12)2]q-环烯基，-[C(R12)2]q-杂环烷基，-[C(R12)2]q-杂环烯基，-[C(R12)2]q-杂芳基，-[C(R12)2]q-卤烷基，-[C(R12)2]q-羟烷基，卤基，-OH，-OR9，-CN，-[C(R12)2]q-C(O)R8，-[C(R12)2]q-C(O)OR9，-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2，-[C(R12)2]q-OR9，-[C(R12)2]q-N(R9)2，-[C(R12)2]q-NHC(O)R8，-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2，-[C(R12)2]q-NHSO2R11，-[C(R12)2]q-S(O)pR11，-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2或-SO2N(R9)C(O)N(R9)2，或两个相邻R30基团和它们所连接的碳原子一起接合而形成-3-至7-员环，选自芳基、环烷基、杂芳基和杂环烷基；p在各存在处独立为0、1或2；q在各存在处独立为范围从0至4的整数；且r在各存在处独立为范围从1至4的整数。
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