[发明专利]三环雄激素受体调节剂化合物和方法无效
申请号: | 200810002381.1 | 申请日: | 2002-02-23 |
公开(公告)号: | CN101215286A | 公开(公告)日: | 2008-07-09 |
发明(设计)人: | L·孜;C·A·范厄维伦;J·-H·陈;R·I·希古基 | 申请(专利权)人: | 利甘德药品公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D471/06;C07D491/04;C07D491/06;C07D493/04;A61K31/44;A61P5/26 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 章社杲;张英 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及是雄激素受体的调节剂的非甾族三环化合物及制备和应用它们的方法。 | ||
搜索关键词: | 三环雄 激素 受体 调节剂 化合物 方法 | ||
【主权项】:
1.下式的化合物及其药学可接受的盐:或或或或或或或其中:R1选自氢,F,Cl,Br,I,NO2,OR12,SR12,SOR12,SO2R12,NR12R13,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基和C1-C8杂烷基,其中所述的烷基,卤代烷基和杂烷基可以被选择性地取代;R2选自氢,F,Cl,Br,I,CH3,CF3,CHF2,CH2F,CF2Cl,CN,CF2OR12,CH2OR12,OR12,SR12,SOR12,SO2R12,NR12R13,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基,C1-C8杂烷基,C2-C8链烯基和C2-C8炔基,其中所述的烷基,卤代烷基,杂烷基,链烯基和链炔基可以被选择性地取代;R3-R8各自独立地选自氢,F,Cl,Br,I,OR12,NR12R13,SR12,SOR12,SO2R12,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基,C1-C8杂烷基,C2-C8链炔基,C2-C8链烯基,芳基,杂芳基和芳基烷基,其中所述的烷基,卤代烷基,杂烷基,链炔基,链烯基,芳基,杂芳基和芳基烷基可以被选择性地取代;或R3和R5一起构成一个键;或R5和R7一起构成一个键;或R4和R6一起构成3-至8-员饱和或不饱和碳环或杂环环,其中所述的碳环或杂环环可以被选择性地取代;或R6和R8一起构成3-至8-员饱和或不饱和碳环或杂环环,其中所述的碳环或杂环环可以被选择性地取代;R9和R10各自独立地选自氢,F,Cl,Br,I,CN,OR12,NR12R13,Cm(R12)2mOR13,SR12,SOR12,SO2R12,NR12C(O)R13,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基,C1-C8杂烷基和芳基烷基,其中所述的烷基,卤代烷基,杂烷基和芳基烷基可以被选择性地取代;R11选自氢,F,Br,Cl,I,CN,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基,C1-C8杂烷基,OR14,NR14R13,SR14,CH2R14,C(O)R14,CO2R14,C(O)NR14R13,SOR14和SO2R14,其中所述的烷基,卤代烷基和杂烷基可以被选择性地取代;R12和R13各自独立地选自氢,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基,C1-C8杂烷基,C2-C8链烯基,C2-C8链炔基,杂芳基和芳基,其中所述的烷基,卤代烷基,杂烷基,链烯基,链炔基,杂芳基和芳基可以被选择性地取代;R14选自氢,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基,C1-C8杂烷基,芳基,杂芳基,C(O)R15,CO2R15和C(O)NR15R16,其中所述的烷基,卤代烷基,杂烷基,芳基和杂芳基可以被选择性地取代;R15和R16各自独立地选自氢,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基,C1-C8杂烷基,其中所述的烷基,卤代烷基和杂烷基可以被选择性地取代;W是O或S;X选自O,S和N{R14};Y选自O,S,N{R12},NO{R12}和CR12R13;Z选自O,S和N{R12};n是0,1或2;m是0,1或2。
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