[发明专利]一种溴酚类PTP1B抑制剂的化学合成方法有效
| 申请号： | 200810016801.1 | 申请日： | 2008-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN101597213A | 公开（公告）日： | 2009-12-09 |
| 发明（设计）人： | 史大永;李敬;韩丽君;郭书举;袁毅 | 申请（专利权）人： | 中国科学院海洋研究所 |
| 主分类号： | C07C39/16 | 分类号： | C07C39/16;C07C37/00;A61P3/10 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 | 代理人： | 马 驰;周秀梅 |
| 地址： | 26607*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种溴酚类PTP1B抑制剂的化学全合成方法，所述PTP1B抑制剂的化学结构式如右：其中苯环的2，2′和3，3′位碳所连接的基团为溴原子；4，4′和5，5′位碳与羟基相接；化学名称中文为：双-(2，3-二溴-4，5-二羟基-苯基)-甲烷；英文为：Bis-(2，3-dibromo-4，5-dihydroxy-phenyl)-methane；该化合物通过抑制蛋白酪氨酸磷脂酶1B的活性，负调控胰岛素信号转导通路，对胰岛素抵抗类2型糖尿病具有良好的治疗作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 溴酚类 ptp1b 抑制剂 化学合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种溴酚类PTP1B抑制剂的化学合成方法，其特征在于：所述的化合物合成路线为：![]()
Scheme 1(a)多聚磷酸，75～85℃，50～70min；(b)溴素(溴素∶化合物3摩尔比＝2∶1)，乙酸，室温；(c)溴素(溴素∶化合物4摩尔比＝4∶1)，三氯化铝，乙酸，75～85℃；(d)三氟乙酸，三乙基硅烷，室温；(e)三溴化硼，二氯甲烷，室温。
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