[发明专利]一种抗菌素头孢克肟的合成方法

摘要

本发明是一种抗菌素头孢克肟的合成方法，以7－氨基－3－乙烯基头孢烷酸(7－AVCA)为起始原料，首先与MICA活性酯作用，分离得到头孢克肟中间体MECEF，中间体MECEF不经分离，直接水解得到头孢克肟产品，将头孢克肟产品合成路线中的缩合和水解合二为一。优点：具有工艺条件简单、操作方便、产品收率高、产品质量稳定且适合大规模工业化生产，二步反应合二为一，无须分离中间体A，简化操作，缩短了生产周期，收率：200－212％；纯度：99％以上，提高产品的疗效。将反应中使用昂贵的四氢呋喃改为廉价的丙酮，解决四氢呋喃与其它反应溶剂混合不能回收套用的问题，减少废水的排放，降低生产成本，提高产品的竞争能力。

主权项

1、一种抗菌素头孢克肟的合成方法，其特征是该方法包括如下工艺步骤，一、将7-AVCA和MICA活性酯的重量比为1∶1.5-2混合并置于有机溶剂和纯净水的体积比为1∶30～30∶1的混合溶剂中，用碱调pH值至7.0～9.5，溶解并在温度为-20～50℃条件下发生酰化反应得到头孢克肟水溶液，分出水层；得到的头孢克肟溶液用乙酸乙酯溶剂萃取，在萃取得到的水相中，水相中加入7-AVCA投料量的0.1-10％的活性碳进行脱色，再加入7-AVCA投料量的0.1～10％的EDTA，得到头孢克肟中间体A水溶液；二、将工艺步骤一中所得到的头孢克肟中间体A水溶液加入碱进行水解反应，再加盐酸析晶得到头孢克肟，其盐酸溶液摩尔浓度为1摩尔/L～10摩尔/L。