[发明专利]雷沙吉兰的制备方法无效
| 申请号： | 200810023619.9 | 申请日： | 2008-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN101260048A | 公开（公告）日： | 2008-09-10 |
| 发明（设计）人： | 沈宗旋;张燕飞;肖本良;倪燕华;倪春华 | 申请（专利权）人： | 苏州凯达生物医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/42 | 分类号： | C07C211/42;C07C209/52;C07C209/00;A61P25/16 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 范晴 |
| 地址： | 215023江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种雷沙吉兰的制备方法：首先以1－茚满酮为起始原料，引入手性助剂，在溶剂中反应得到化合物(II)；再将得到的化合物(II)，在一定条件下，在合适的溶剂中还原得到化合物(III)；将得到的化合物(III)，在一定温度及溶剂中，在碱和酸的作用下得到化合物(IV)；将得到的化合物(IV)，在一定温度及溶剂中通入HCl气体，得到化合物(V)；将上述步骤中得到的化合物(V)，在一定温度及溶剂中，在碱的作用下与3－溴丙炔反应得到化合物(VI)；最后将得到的化合物(VI)，在一定温度及溶剂中，滴加甲烷磺酸得到雷沙吉兰(VII)；本发明有操作简便、成本较低、收率较高、污染较小等优点，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 雷沙吉兰 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种雷沙吉兰的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)以1-茚满酮![]()
为起始原料，在50-150℃的温度条件下，引入手性助剂，在合适的溶剂中反应得到化合物(II)；所述溶剂包括以下物质中的至少一种：乙酸乙酯，甲醇，乙醇，苯，甲苯，乙酸异丙酯，乙酸异丁酯；![]()
(2)将步骤(1)中得到的化合物(II)，在温度0-50℃、压力0-50atm条件下，在合适的溶剂中还原得到化合物(III)；所述合适的溶剂包括以下物质中的至少一种：乙酸乙酯，甲醇，乙醇，苯，甲苯，四氢呋喃；![]()
(3)将步骤(2)中得到的化合物(III)，在50-100℃温度条件下以及合适的溶剂中，在碱和酸的作用下得到化合物(IV)；所述合适的溶剂包括以下物质中的至少一种：乙酸乙酯，甲醇，乙醇，苯，甲苯，四氢呋喃；![]()
(4)将步骤(3)中得到的化合物(IV)，在-20-20℃温度条件下以及合适的溶剂中，通入HCl气体，得到化合物(V)；所述合适的溶剂包括以下物质中的至少一种：乙酸乙酯，二氯甲烷，氯仿，正己烷；![]()
(5)将步骤(4)中得到的化合物(V)，在0-30℃温度条件下以及合适的溶剂中，在碱的作用下与3-溴丙炔反应得到化合物(VI)；所述合适的溶剂包括以下物质中的至少一种：二氯甲烷，乙酸乙酯，甲醇，乙醇，四氢呋喃，乙腈；![]()
(6)将步骤(5)中得到的化合物(VI)，在0-50℃温度条件下以及合适的溶剂中，滴加甲烷磺酸得到雷沙吉兰(VII)；所述合适的溶剂包括以下物质中的至少一种：乙酸乙酯，甲醇，乙醇，乙醚，异丙醚。![]()
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