[发明专利]用于抗感染的含氟光学活性化合物有效

专利信息
申请号: 200810027211.9 申请日: 2008-04-03
公开(公告)号: CN101550153A 公开(公告)日: 2009-10-07
发明(设计)人: 朱少璇;陈矛;刘学斌;王玉平;彭锋;杨威;曾琳玲;冯伟成;郑丽珍;许淑文 申请(专利权)人: 广州市医药工业研究所;广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;A61K31/496;A61K31/4743;A61P31/00
代理公司: 广州创颖专利事务所 代理人: 曹可芬
地址: 510240广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 用于抗感染的含氟光学活性化合物,涉及喹诺酮类有光学活性的含氟化合物抗感染药物,具体是右式表示的喹诺酮类有光学活性的含氟化合物1,式中HA为可与(S)-6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸形成药学上可接受化合物的有机酸或无机酸。本发明所提供的化合物1性质稳定,与尤利沙星相比,改善了水溶性以及降低了水溶液的pH值,在水中易溶,生物活性更强,肾毒性小,无皮肤和肌肉刺激性,没有观察到不良反应的药物水平为30mg/kg,比尤利沙星提高了10倍,副作用低,抗菌谱广,活性比消旋的尤利沙星高1~3倍。
搜索关键词: 用于 感染 光学 活性 化合物
【主权项】:
1、一种抗感染的药物,其特征在于是以下式表示的喹诺酮类有光学活性的含氟化合物(1),式中HA为可与(S)-6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸形成药学上可接受化合物的有机酸或无机酸。
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