[发明专利]用于抗感染的含氟光学活性化合物有效
申请号: | 200810027211.9 | 申请日: | 2008-04-03 |
公开(公告)号: | CN101550153A | 公开(公告)日: | 2009-10-07 |
发明(设计)人: | 朱少璇;陈矛;刘学斌;王玉平;彭锋;杨威;曾琳玲;冯伟成;郑丽珍;许淑文 | 申请(专利权)人: | 广州市医药工业研究所;广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/496;A61K31/4743;A61P31/00 |
代理公司: | 广州创颖专利事务所 | 代理人: | 曹可芬 |
地址: | 510240广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 用于抗感染的含氟光学活性化合物,涉及喹诺酮类有光学活性的含氟化合物抗感染药物,具体是右式表示的喹诺酮类有光学活性的含氟化合物1,式中HA为可与(S)-6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸形成药学上可接受化合物的有机酸或无机酸。本发明所提供的化合物1性质稳定,与尤利沙星相比,改善了水溶性以及降低了水溶液的pH值,在水中易溶,生物活性更强,肾毒性小,无皮肤和肌肉刺激性,没有观察到不良反应的药物水平为30mg/kg,比尤利沙星提高了10倍,副作用低,抗菌谱广,活性比消旋的尤利沙星高1~3倍。 | ||
搜索关键词: | 用于 感染 光学 活性 化合物 | ||
【主权项】:
1、一种抗感染的药物,其特征在于是以下式表示的喹诺酮类有光学活性的含氟化合物(1),式中HA为可与(S)-6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸形成药学上可接受化合物的有机酸或无机酸。
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