[发明专利]一种合成瑞舒伐他汀钙关键中间体的方法

摘要

一种合成瑞舒伐他汀钙关键中间体[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-烷基磺酰基-5-基]甲酸酯III的方法，以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸酯为原料，包括缩合、环化，成盐、氧化各步骤，其反应路线如如右示，其中R₁选自C1～C6的烷基，C6～C12的芳基，R₂选自C1～C6的烷基，C6～C12的芳基。本发明的优点：将化合物I与酸成盐得到固体物化合物II，产品质量得到了提高，提高了产率，包装，储存、运输、使用比较方便，有利于后续反应，从而避免了精馏，柱色谱分离等低效、高耗、繁琐的操作，并且只需要一次氧化过程即可得到化合物III。

主权项

1、一种合成瑞舒伐他汀钙关键中间体[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-烷基磺酰基-5-基]甲酸酯III的方法，以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸酯为原料，包括缩合、环化，成盐、氧化各步骤，其反应路线如下：其中R1选自C1～C6的烷基，C6～C12的芳基，R₂选自C1～C6的烷基，C6～C12的芳基。